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        2011年初級藥師考試輔導:肌松藥的藥代學和藥效學

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        肌松藥的藥代學和藥效學,希望能夠幫助大家更好的復習,以便通過此次的考試。肌松藥具有高度離子化的特點,不能穿過細胞的膜性結構,分布容積有限,約為80~140ml/kg,與血容量相差無幾。血漿白蛋白降低時,肌松藥分布容積變小,作用增強。各種肌松藥與白蛋白的結合率不同,如筒箭毒堿與血漿白蛋白結合率為l0%,泮庫溴銨的結合率為34%.結合率高者,分布容積也相應增大,神經(jīng)肌肉接頭的濃度降低。但已結合的藥物游離后仍能與受體結合,并使肌松藥的作用時間延長。
            疾病和病理生理變化可改變肌松藥消除的速率,并改變神經(jīng)肌肉接頭對肌松藥的敏感性。腎功能衰竭嚴重影響肌松藥的藥代動力學。加拉碘銨全部經(jīng)腎排出,二甲箭毒和筒箭毒堿、泮庫溴銨、哌庫溴銨也多從腎臟排出。腎功能障礙病人以選用維庫溴銨,阿曲庫銨為好。維庫溴銨僅10%~20%經(jīng)腎排出,其余則以原形和代謝產(chǎn)物形式經(jīng)膽汁排泄。阿曲庫銨有兩種分解途徑。其一是霍夫曼(Hofmann)消除,即在生理pH和常溫下通過鹽基催化自然分解,是單純的化學反應。其二是經(jīng)血漿中酯酶進行酶性分解。