這是最常用的給藥方法。由于胃的吸收面積小，排空迅速，所以吸收量少。在胃液的酸性環(huán)境中，弱酸性藥物在胃液中非離子型多可被吸收，弱堿性藥物則離子型多難吸收。小腸是吸收的主要部位，由于小腸吸收面積大，并有血流量大、毛細(xì)血管壁的膜孔較大、蠕動(dòng)緩慢和pH偏中性的特點(diǎn)，所以弱酸性和弱堿性藥物均易被吸收，但高度解離的藥物如季銨鹽類藥物難吸收。
    由胃腸吸收的藥物，進(jìn)入門靜脈后都要經(jīng)過(guò)肝才能進(jìn)入人體循環(huán)。因此，有些口服的藥物在首次通過(guò)肝時(shí)即發(fā)生轉(zhuǎn)化滅活，使進(jìn)入人體循環(huán)的藥量減少、藥效降低，這種現(xiàn)象稱為首過(guò)效應(yīng)。首過(guò)效應(yīng)較多的藥物不宜口服給藥。