（一）吸收作用
    局麻藥的劑量或濃度過高或誤將藥物注入血管時(shí)引起的全身作用，主要表現(xiàn)為中樞神經(jīng)和心血管系統(tǒng)的毒性。
    1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：
    局麻藥對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用是先興奮后抑制。初期表現(xiàn)為眩暈、驚恐不安、多言、震顫和焦慮，甚至發(fā)生神志錯(cuò)亂和陣攣性驚厥。中樞過度興奮可轉(zhuǎn)為抑制，之后病人可進(jìn)入昏迷和呼吸衰竭狀態(tài)。
    原因：中樞抑制性神經(jīng)元對(duì)局麻藥比較敏感，由于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的興奮、抑制的不平衡而出現(xiàn)興奮癥狀。
    治療：局麻藥引起的驚厥是邊緣系統(tǒng)興奮灶向外周擴(kuò)散所致，靜脈注射地西泮可加強(qiáng)邊緣系統(tǒng)GABA能神經(jīng)元的抑制作用，可防止驚厥發(fā)作。中毒晚期維持呼吸是很重要的。
    普魯卡因易影響中樞神經(jīng)系統(tǒng)，因此常被利多卡因取代。
    丁卡因可引起欣快和一定程度的情緒及行為影響。
    2.心血管系統(tǒng)：
    局麻藥對(duì)心肌細(xì)胞膜具有膜穩(wěn)定作用，吸收后可降低心肌興奮性，使心肌收縮力減弱，傳導(dǎo)減慢，不應(yīng)期延長。
    多數(shù)局麻藥可使小動(dòng)脈擴(kuò)張，血壓下降，因此在血藥濃度過高時(shí)可引起血壓下降，甚至休克等心血管反應(yīng)，偶有突發(fā)心室纖顫導(dǎo)致死亡。特別是藥物誤入血管內(nèi)更易發(fā)生。
    高濃度局麻藥對(duì)心血管的作用常發(fā)生在對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用之后，但少數(shù)情況下較低劑量也可出現(xiàn)嚴(yán)重的心血管反應(yīng)。
    利多卡因具有抗室性心律失常作用。
    （二）變態(tài)反應(yīng)
    較為少見，在少量用藥后立即發(fā)生類似過量中毒的癥狀，出現(xiàn)蕁麻疹、支氣管痙攣及喉頭水腫等癥狀。
    一般認(rèn)為酯類局麻藥比酰胺類發(fā)生變態(tài)反應(yīng)為多，如普魯卡因可引起過敏反應(yīng)。