「性狀」常用其鹽酸鹽,為白色、有絲光的針狀結(jié)晶或結(jié)晶性粉末;無(wú)臭;遇光易變質(zhì)。在水中溶解,在乙醇中略溶,在氯仿或乙醚中幾乎不溶。
「藥理及應(yīng)用」為阿片受體激動(dòng)劑。
藥理作用:
(1)鎮(zhèn)痛 有強(qiáng)大的鎮(zhèn)痛作用,對(duì)一切疼痛均有效,對(duì)持續(xù)性鈍痛比間斷性銳痛及內(nèi)臟絞痛效果強(qiáng)。它是通過(guò)模擬內(nèi)源性抗癌物質(zhì)腦啡肽的作用,激活中樞神經(jīng)阿片受體而產(chǎn)生藥理作用。
(2)鎮(zhèn)靜 在鎮(zhèn)痛的同時(shí)有明顯鎮(zhèn)靜作用,有時(shí)產(chǎn)生欣快感,可改善疼痛病人的緊張情緒。
(3)呼吸抑制 可抑制呼吸中樞,降低呼吸中樞對(duì)二氧化碳的敏感性。對(duì)呼吸抑制的程度與使用嗎啡的劑量平行,過(guò)大劑量可致呼吸衰竭而死亡。
(4)鎮(zhèn)咳 可抑制咳嗽中樞,產(chǎn)生鎮(zhèn)咳作用,但因有成癮性,并不用于臨床。
(5)平滑肌 可使消化道平滑肌興奮,可致便秘;并使膽道、輸尿管、支氣管平滑肌張力增加。
(6)心血管系統(tǒng) 可促進(jìn)內(nèi)源性組胺釋放而使外周血管擴(kuò)張、血壓下降;使腦血管擴(kuò)張,顱壓增高。
(7)鎮(zhèn)吐 亦因其可致成癮而不用于臨床。
本品口服易吸收,皮下注射、肌注吸收均快。吸收后可分布于各種組織,可通過(guò)胎盤。t1/21小時(shí),約有1/3與血漿蛋白結(jié)合。主要在肝臟代謝,經(jīng)腎排泄,少量經(jīng)乳腺排出。1次給藥鎮(zhèn)痛作用持續(xù)4~6小時(shí)。應(yīng)用:①鎮(zhèn)痛:現(xiàn)僅用于創(chuàng)傷、手術(shù)、燒傷等引起的劇痛。②心肌梗死。③心源性哮喘。④麻醉前給藥。
「用法」常用量:口服,1次5~15mg,1日15~60mg.皮下注射,1次5~15mg,1日15~40mg.極量:口服,1次30mg,1日100mg.皮下注射,1次20mg,1日60mg。
(1)連續(xù)使用可致依賴(成癮)性,需慎用。
(2)哺乳期婦女、臨產(chǎn)婦女禁用,因本品可經(jīng)乳腺排出及分布至胎盤而抑制新生兒及嬰兒呼吸。嬰兒禁用。
(3)可引起眩暈、嘔吐及便秘等副作用。
(4)慢性阻塞性肺疾患、支氣管哮喘、肺源性心臟病患者禁用;急性左心衰竭晚期并出現(xiàn)呼吸衰竭時(shí)忌用。
(5)顱內(nèi)高壓、顱腦損傷等病人禁用。
(6)肝功減退者忌用。
(7)膽絞痛、腎絞痛需與阿托品合用,單用本品反加劇疼痛。
(8)在疼痛原因未明確前,忌用本品,以防掩蓋癥狀,貽誤診治。禁與氯丙嗪(注射給藥)合用。
(9)急性嗎啡中毒的癥狀有:昏睡、呼吸減慢、瞳孔縮小至針尖樣,進(jìn)而可致呼吸麻痹體溫下降??刹捎梦酰斯ず粑?、注射對(duì)抗藥納絡(luò)酮、烯丙嗎啡或尼可剎米等。
「藥理及應(yīng)用」為阿片受體激動(dòng)劑。
藥理作用:
(1)鎮(zhèn)痛 有強(qiáng)大的鎮(zhèn)痛作用,對(duì)一切疼痛均有效,對(duì)持續(xù)性鈍痛比間斷性銳痛及內(nèi)臟絞痛效果強(qiáng)。它是通過(guò)模擬內(nèi)源性抗癌物質(zhì)腦啡肽的作用,激活中樞神經(jīng)阿片受體而產(chǎn)生藥理作用。
(2)鎮(zhèn)靜 在鎮(zhèn)痛的同時(shí)有明顯鎮(zhèn)靜作用,有時(shí)產(chǎn)生欣快感,可改善疼痛病人的緊張情緒。
(3)呼吸抑制 可抑制呼吸中樞,降低呼吸中樞對(duì)二氧化碳的敏感性。對(duì)呼吸抑制的程度與使用嗎啡的劑量平行,過(guò)大劑量可致呼吸衰竭而死亡。
(4)鎮(zhèn)咳 可抑制咳嗽中樞,產(chǎn)生鎮(zhèn)咳作用,但因有成癮性,并不用于臨床。
(5)平滑肌 可使消化道平滑肌興奮,可致便秘;并使膽道、輸尿管、支氣管平滑肌張力增加。
(6)心血管系統(tǒng) 可促進(jìn)內(nèi)源性組胺釋放而使外周血管擴(kuò)張、血壓下降;使腦血管擴(kuò)張,顱壓增高。
(7)鎮(zhèn)吐 亦因其可致成癮而不用于臨床。
本品口服易吸收,皮下注射、肌注吸收均快。吸收后可分布于各種組織,可通過(guò)胎盤。t1/21小時(shí),約有1/3與血漿蛋白結(jié)合。主要在肝臟代謝,經(jīng)腎排泄,少量經(jīng)乳腺排出。1次給藥鎮(zhèn)痛作用持續(xù)4~6小時(shí)。應(yīng)用:①鎮(zhèn)痛:現(xiàn)僅用于創(chuàng)傷、手術(shù)、燒傷等引起的劇痛。②心肌梗死。③心源性哮喘。④麻醉前給藥。
「用法」常用量:口服,1次5~15mg,1日15~60mg.皮下注射,1次5~15mg,1日15~40mg.極量:口服,1次30mg,1日100mg.皮下注射,1次20mg,1日60mg。
(1)連續(xù)使用可致依賴(成癮)性,需慎用。
(2)哺乳期婦女、臨產(chǎn)婦女禁用,因本品可經(jīng)乳腺排出及分布至胎盤而抑制新生兒及嬰兒呼吸。嬰兒禁用。
(3)可引起眩暈、嘔吐及便秘等副作用。
(4)慢性阻塞性肺疾患、支氣管哮喘、肺源性心臟病患者禁用;急性左心衰竭晚期并出現(xiàn)呼吸衰竭時(shí)忌用。
(5)顱內(nèi)高壓、顱腦損傷等病人禁用。
(6)肝功減退者忌用。
(7)膽絞痛、腎絞痛需與阿托品合用,單用本品反加劇疼痛。
(8)在疼痛原因未明確前,忌用本品,以防掩蓋癥狀,貽誤診治。禁與氯丙嗪(注射給藥)合用。
(9)急性嗎啡中毒的癥狀有:昏睡、呼吸減慢、瞳孔縮小至針尖樣,進(jìn)而可致呼吸麻痹體溫下降??刹捎梦酰斯ず粑?、注射對(duì)抗藥納絡(luò)酮、烯丙嗎啡或尼可剎米等。