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腸道通過時間
能影響藥物吸收,特別是那些通過主動轉運而吸收的(如維生素B),溶解緩慢的(如灰黃霉素),極性太高的(即脂溶性差)及難以透過細胞膜的藥物(如許多抗生素),對這些藥物,通過太迅速可使吸收不完善。
對于控釋劑型吸收可能主要在大腸內進行,特別是釋放時間超過6小時的劑型,這一時間藥物已達大腸部位。
溶液劑型的吸收
藥物在口服的溶液劑型中要被吸收,藥物必須在遭遇到胃腸道內大量的分泌液,低pH環(huán)境以及強的降解酶后還解保存下來。通常,一種藥物即使在腸環(huán)境中穩(wěn)定,口服后進入大腸是很少的。低親脂性(即膜通透性低)藥物如氨基糖苷類,在胃和小腸中可被緩慢地吸收。這些藥物在大腸中,因表面積小,預期吸收更慢,因而這些藥物不宜制作控釋劑型。
固體劑型的吸收
為了使用廣泛,經濟,維持藥物的穩(wěn)定性,以及易被病人接受,大多數(shù)藥物都以片劑或膠囊劑口服給藥。這些制劑必須經過崩解及溶解才能被吸收。崩解作用大大增加了藥物與胃腸液接觸的表面面積,從而促進了藥物的溶解和吸收。在制藥過程中,為了促進崩解和溶解作用,往往添加一些崩解劑和其他賦形劑(如稀釋劑,潤滑劑,表面活性劑,粘合劑,分散劑)。表面活性劑通過增加藥物的吸濕性,溶解度和分散性而增加其溶解速率。在制片過程中壓片壓力過大,以及為了使藥片免受腸道消化作用的影響而使用特殊的包衣可延緩固體劑型的崩解。硫水性潤滑劑(如硬脂酸鎂)可與活性藥物結合而降低其生物利用度。
腸道通過時間
能影響藥物吸收,特別是那些通過主動轉運而吸收的(如維生素B),溶解緩慢的(如灰黃霉素),極性太高的(即脂溶性差)及難以透過細胞膜的藥物(如許多抗生素),對這些藥物,通過太迅速可使吸收不完善。
對于控釋劑型吸收可能主要在大腸內進行,特別是釋放時間超過6小時的劑型,這一時間藥物已達大腸部位。
溶液劑型的吸收
藥物在口服的溶液劑型中要被吸收,藥物必須在遭遇到胃腸道內大量的分泌液,低pH環(huán)境以及強的降解酶后還解保存下來。通常,一種藥物即使在腸環(huán)境中穩(wěn)定,口服后進入大腸是很少的。低親脂性(即膜通透性低)藥物如氨基糖苷類,在胃和小腸中可被緩慢地吸收。這些藥物在大腸中,因表面積小,預期吸收更慢,因而這些藥物不宜制作控釋劑型。
固體劑型的吸收
為了使用廣泛,經濟,維持藥物的穩(wěn)定性,以及易被病人接受,大多數(shù)藥物都以片劑或膠囊劑口服給藥。這些制劑必須經過崩解及溶解才能被吸收。崩解作用大大增加了藥物與胃腸液接觸的表面面積,從而促進了藥物的溶解和吸收。在制藥過程中,為了促進崩解和溶解作用,往往添加一些崩解劑和其他賦形劑(如稀釋劑,潤滑劑,表面活性劑,粘合劑,分散劑)。表面活性劑通過增加藥物的吸濕性,溶解度和分散性而增加其溶解速率。在制片過程中壓片壓力過大,以及為了使藥片免受腸道消化作用的影響而使用特殊的包衣可延緩固體劑型的崩解。硫水性潤滑劑(如硬脂酸鎂)可與活性藥物結合而降低其生物利用度。