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        《藥理學》輔導:β受體阻斷藥

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            [概述]
            [分類]
            1.按對受體的選擇性分為 對β1受體有選擇性和無選擇性。
            2.按有無內在活性: 有內在擬交感活性
            無內在擬交感活性
            [體內過程]
            脂溶性:普萘洛爾,脂溶性高,首過消除大,生物利用度低。納多洛爾,脂溶性小,首過消除為零,口服生物利用度低,原形腎排,所以對肝、腎功能不全者慎用。 對普萘洛爾應注意劑量個體化,因為口服普萘洛爾的病人,其血漿濃度相差4-25倍。
            [藥理作用]
            1 β受體阻斷作用:
            (1)心臟:心率下降,收縮力下降,心輸出量下降,耗氧量下降,血壓下降,延緩房室傳導,P-R間期延長。
            (2) 血管:骨骼肌血管收縮,心輸出量下降反射性激活交感神經→ 血管收縮 →外周阻力升高→肝、腎、骨骼肌血流量下降。
            (3)支氣管平滑?。簾o選擇的藥物普萘洛爾 阻滯β2 受體→支氣管收縮。對支氣管哮喘、慢性阻塞性肺疾病可誘發(fā)或加重哮喘。
            (4)代謝:β1β3 受體(+) 脂肪分解,α1β2 受體(+) 糖原分解
            ,普萘洛爾可加重和掩蓋胰島素引起的低血糖反應。① 阻滯β1 受體→抑制了低血糖反應引起的心率加快,抑制心悸。②β1 阻滯β受體,抑制糖原分解。
            (5)甲亢輔助用藥:對抗甲亢對兒茶酚胺敏感性增高。
            (6)腎素:抑制腎小球近球旁器細胞β1 受體,抑制腎素釋放。
            2.內在擬交感活性:β受體部分激動作用:對心率、支氣管影響多一些。
            3.膜穩(wěn)定作用:降低細胞膜對離子的通透性,稱為膜穩(wěn)定作用,即奎尼丁樣作用和局麻作用。這種作用,僅在高臨床有效濃度幾十倍時才顯示出來,對無膜穩(wěn)定作用的β受體阻斷藥對心律失常仍然有效。
            4.其他:(1)抗血小板聚集 (2)降低眼內壓
            [臨床應用]
            1 心律失常:竇性心動過速,麻醉藥或擬腎上腺素藥引起的心律失常。
            2 心絞痛、心肌梗塞
            3 高血壓
            4 心衰早期
            5 其他:甲亢危象:控制心悸、心律失常、激動不安等現(xiàn)象。
            嗜鉻細胞瘤:肥厚性心肌病。
            偏頭痛
            肌震顫
            肝硬化引起的上消化道出血
            噻嗎洛爾 青光眼
            [不良反應]
            一般反應;消化道反應、 皮疹、血小板減少
            1 心血管反應:① 加重房室傳導阻滯,心動過緩,與維拉帕米合用應注意。 ② 雷諾氏現(xiàn)象
            2 誘發(fā)或加劇支氣管哮喘 對支氣管哮喘應選擇具有內在擬交感活性藥。
            3 反跳現(xiàn)象:長期應用,β受體上調,突然停藥,使原病加重
            4.其他:眼-皮膚黏膜綜合征、幻覺、失眠、抑郁癥狀、低血糖反應:加重和掩蓋降糖藥引起的低血糖反應。
            禁忌:左室心功能不全、竇性心動過緩、重度房室傳導阻滯、支氣管哮喘、心肌梗死、肝功能不良。