中藥學綜合知識與技能:藥物代謝及其結果
藥物代謝也稱生物轉化,肝臟是藥物代謝的主要器官。
(1)代謝結果
①代謝物活性小于母藥(原藥)----多數藥物經代謝后,其代謝物的作用減弱或消失(滅活),如去甲腎上腺素;
②代謝物活性大于母藥----如氯雷他定的代謝物去羧乙氧基氯雷他定的抗組胺作用大于母藥;
③代謝物的活性與母藥相似----如普魯卡因胺在體內被代謝為乙酰普魯卡因胺,兩者均有抗心律失?;钚?,且活性相當;
④藥物本身沒有藥理活性,經代謝后激活(活化),稱該藥物為前體藥物----如環(huán)磷酰胺在體內氧化成有抗腫瘤活性的4-酮環(huán)磷酰胺。
藥物代謝也稱生物轉化,肝臟是藥物代謝的主要器官。
(1)代謝結果
①代謝物活性小于母藥(原藥)----多數藥物經代謝后,其代謝物的作用減弱或消失(滅活),如去甲腎上腺素;
②代謝物活性大于母藥----如氯雷他定的代謝物去羧乙氧基氯雷他定的抗組胺作用大于母藥;
③代謝物的活性與母藥相似----如普魯卡因胺在體內被代謝為乙酰普魯卡因胺,兩者均有抗心律失?;钚?,且活性相當;
④藥物本身沒有藥理活性,經代謝后激活(活化),稱該藥物為前體藥物----如環(huán)磷酰胺在體內氧化成有抗腫瘤活性的4-酮環(huán)磷酰胺。