合成研究
寡糖分子結(jié)構(gòu)的復(fù)雜性多年來(lái)一直是對(duì)合成化學(xué)家的嚴(yán)峻挑戰(zhàn)。由于糖分子中存在多個(gè)性質(zhì)相似的羥基基團(tuán)，同時(shí)糖苷鍵在形成過(guò)程中還可以產(chǎn)生a和β兩種異構(gòu)體因此糖的合成化學(xué)中兩個(gè)最基本的問(wèn)題一直是控制反應(yīng)的區(qū)域選擇性和立體選擇性。在這兩個(gè)方面，過(guò)去己進(jìn)行了大量深入細(xì)致和系統(tǒng)的研究。
在寡糖的合成中，為了在糖環(huán)上定位地引入糖營(yíng)鍵和各種官能團(tuán)，首先必須對(duì)糖環(huán)上的各個(gè)羥基用不同性質(zhì)的保護(hù)基團(tuán)先行保護(hù)，然后再逐次選擇性地脫去保護(hù)基并分別先后定位地引入糖基或其它功能團(tuán)，在完成合成之后脫去所有的保護(hù)基團(tuán)。
目前，己發(fā)展出的各類(lèi)保護(hù)基團(tuán)達(dá)數(shù)百種之多，它們分別對(duì)糖環(huán)上不同部位的羥基具有選擇性，而它們脫去反應(yīng)的條件和所需要的試劑也明顯不同，因此，完全可以根據(jù)寡糖合成路線(xiàn)的需要；先后很方便地引入并選擇性地脫去各個(gè)保護(hù)基團(tuán)。這些進(jìn)展大大地提高了現(xiàn)代寡糖合成的效率和質(zhì)量。除了上述保護(hù)與脫保護(hù)策略外，寡糖合成策略還有：逐步縮合定向合成、固相合成、寡糖的酶促合成等。
糖分子與藥物分子進(jìn)行偶聯(lián)的合成方法也多種多樣，總的來(lái)說(shuō)包括以下幾種方法：
(1)形成糖苷鍵。該方法在藥物分子與糖分子的偶聯(lián)中應(yīng)用最廣，包括形成氧苷鍵、硫苷鍵、碳苷鍵及氮苷鍵，其中形成氧苷鍵最為常見(jiàn)。(2)形成酯鍵。(3)形成酰胺鍵。而后兩種方法的缺點(diǎn)是所形成的化學(xué)鍵往往不是太穩(wěn)定，在一些酸堿環(huán)境中容易斷裂。
近十余年來(lái)對(duì)糖苷及寡糖化學(xué)合成的方法學(xué)研究進(jìn)步顯著，先后出現(xiàn)了許多效果良好的合成方法。但是總的來(lái)看，從收率及立體選擇性的角度考察，尚無(wú)一種十分有效且具有廣泛適應(yīng)性的方法，最近發(fā)展起來(lái)的酶催化及酶法與化學(xué)法相結(jié)合的糖基化反應(yīng)可能會(huì)有新的突破。未來(lái)糖復(fù)合物的化學(xué)合成大致有兩個(gè)發(fā)展方向，一是選擇一條具有普遍適用性的方法，如一種高活性的糖基供體或反應(yīng)促進(jìn)劑；二是針對(duì)每一種糖的結(jié)構(gòu)與性質(zhì)，發(fā)展一種特定的方法供選擇。但無(wú)論如何糖復(fù)合物在醫(yī)藥學(xué)領(lǐng)域有著十分廣闊的應(yīng)用前景，因此無(wú)論是從自然界中繼續(xù)發(fā)掘有生物活性的糖復(fù)合物，還是通過(guò)有機(jī)合成篩選出具有更好生物活性的糖復(fù)合物，都是十分有意義的研究工作。
研究展望
一般是由3-10個(gè)單糖分子通過(guò)糖苷鍵連接而成的，由于多糖的分子量大，粘度大，擴(kuò)散困難以及結(jié)構(gòu)復(fù)雜等原因，使多糖的吸收受到阻礙，應(yīng)用范圍受到限制。而寡糖由于其分子量相對(duì)較小，結(jié)構(gòu)比較簡(jiǎn)單，使得其溶解性增強(qiáng)，穩(wěn)定性和安全性得到提高，同時(shí)許多多糖鏈在經(jīng)過(guò)不同形式的斷裂后，其原有的活性得到提高，并且寡糖還具有低毒性的特征，這是許多多糖與天然活性物質(zhì)所不能比擬的，因此對(duì)寡糖的研究日益引起人們的重視?！?BR> 寡糖的諸多生物學(xué)功能決定了它在醫(yī)藥領(lǐng)域有著廣泛的應(yīng)用前景。近些年來(lái)對(duì)寡糖的生物活性研究的非常多，表現(xiàn)在免疫調(diào)節(jié)功能、抗腫瘤、抗病毒、抗氧化、抗凝血、抗血栓、降血糖、降血脂等多種作用。寡糖作為一類(lèi)新的生理活性物質(zhì)，在營(yíng)養(yǎng)與保健、疾病診斷與防治方面的應(yīng)用有著極大潛力。
寡糖分子結(jié)構(gòu)的復(fù)雜性多年來(lái)一直是對(duì)合成化學(xué)家的嚴(yán)峻挑戰(zhàn)。由于糖分子中存在多個(gè)性質(zhì)相似的羥基基團(tuán)，同時(shí)糖苷鍵在形成過(guò)程中還可以產(chǎn)生a和β兩種異構(gòu)體因此糖的合成化學(xué)中兩個(gè)最基本的問(wèn)題一直是控制反應(yīng)的區(qū)域選擇性和立體選擇性。在這兩個(gè)方面，過(guò)去己進(jìn)行了大量深入細(xì)致和系統(tǒng)的研究。
在寡糖的合成中，為了在糖環(huán)上定位地引入糖營(yíng)鍵和各種官能團(tuán)，首先必須對(duì)糖環(huán)上的各個(gè)羥基用不同性質(zhì)的保護(hù)基團(tuán)先行保護(hù)，然后再逐次選擇性地脫去保護(hù)基并分別先后定位地引入糖基或其它功能團(tuán)，在完成合成之后脫去所有的保護(hù)基團(tuán)。
目前，己發(fā)展出的各類(lèi)保護(hù)基團(tuán)達(dá)數(shù)百種之多，它們分別對(duì)糖環(huán)上不同部位的羥基具有選擇性，而它們脫去反應(yīng)的條件和所需要的試劑也明顯不同，因此，完全可以根據(jù)寡糖合成路線(xiàn)的需要；先后很方便地引入并選擇性地脫去各個(gè)保護(hù)基團(tuán)。這些進(jìn)展大大地提高了現(xiàn)代寡糖合成的效率和質(zhì)量。除了上述保護(hù)與脫保護(hù)策略外，寡糖合成策略還有：逐步縮合定向合成、固相合成、寡糖的酶促合成等。
糖分子與藥物分子進(jìn)行偶聯(lián)的合成方法也多種多樣，總的來(lái)說(shuō)包括以下幾種方法：
(1)形成糖苷鍵。該方法在藥物分子與糖分子的偶聯(lián)中應(yīng)用最廣，包括形成氧苷鍵、硫苷鍵、碳苷鍵及氮苷鍵，其中形成氧苷鍵最為常見(jiàn)。(2)形成酯鍵。(3)形成酰胺鍵。而后兩種方法的缺點(diǎn)是所形成的化學(xué)鍵往往不是太穩(wěn)定，在一些酸堿環(huán)境中容易斷裂。
近十余年來(lái)對(duì)糖苷及寡糖化學(xué)合成的方法學(xué)研究進(jìn)步顯著，先后出現(xiàn)了許多效果良好的合成方法。但是總的來(lái)看，從收率及立體選擇性的角度考察，尚無(wú)一種十分有效且具有廣泛適應(yīng)性的方法，最近發(fā)展起來(lái)的酶催化及酶法與化學(xué)法相結(jié)合的糖基化反應(yīng)可能會(huì)有新的突破。未來(lái)糖復(fù)合物的化學(xué)合成大致有兩個(gè)發(fā)展方向，一是選擇一條具有普遍適用性的方法，如一種高活性的糖基供體或反應(yīng)促進(jìn)劑；二是針對(duì)每一種糖的結(jié)構(gòu)與性質(zhì)，發(fā)展一種特定的方法供選擇。但無(wú)論如何糖復(fù)合物在醫(yī)藥學(xué)領(lǐng)域有著十分廣闊的應(yīng)用前景，因此無(wú)論是從自然界中繼續(xù)發(fā)掘有生物活性的糖復(fù)合物，還是通過(guò)有機(jī)合成篩選出具有更好生物活性的糖復(fù)合物，都是十分有意義的研究工作。
研究展望
一般是由3-10個(gè)單糖分子通過(guò)糖苷鍵連接而成的，由于多糖的分子量大，粘度大，擴(kuò)散困難以及結(jié)構(gòu)復(fù)雜等原因，使多糖的吸收受到阻礙，應(yīng)用范圍受到限制。而寡糖由于其分子量相對(duì)較小，結(jié)構(gòu)比較簡(jiǎn)單，使得其溶解性增強(qiáng)，穩(wěn)定性和安全性得到提高，同時(shí)許多多糖鏈在經(jīng)過(guò)不同形式的斷裂后，其原有的活性得到提高，并且寡糖還具有低毒性的特征，這是許多多糖與天然活性物質(zhì)所不能比擬的，因此對(duì)寡糖的研究日益引起人們的重視?！?BR> 寡糖的諸多生物學(xué)功能決定了它在醫(yī)藥領(lǐng)域有著廣泛的應(yīng)用前景。近些年來(lái)對(duì)寡糖的生物活性研究的非常多，表現(xiàn)在免疫調(diào)節(jié)功能、抗腫瘤、抗病毒、抗氧化、抗凝血、抗血栓、降血糖、降血脂等多種作用。寡糖作為一類(lèi)新的生理活性物質(zhì)，在營(yíng)養(yǎng)與保健、疾病診斷與防治方面的應(yīng)用有著極大潛力。