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        藥理學(xué)筆記講義——第九章 腎上腺素受體激動(dòng)藥

        字號(hào):

        掌握去甲腎上腺素、腎上腺素和異丙腎上腺素的藥理作用、臨床應(yīng)用及主要不良反應(yīng)。
            熟悉間羥胺、去氧腎上腺素、多巴胺、麻黃堿和多巴酚丁胺的藥理作用特點(diǎn)。
            第一節(jié) α,β受體激動(dòng)藥
            腎上腺素(AD,Adrenaline,Epinephrine)
            [作用]
            1、心臟:興奮心臟,顯著增強(qiáng)心肌收縮力,心率增快,傳導(dǎo)加速,心輸出量增加。
            2、血管:
            (1)皮膚、粘膜、腹腔內(nèi)臟血管收縮(α1受體占優(yōu)勢(shì))。
            (2)骨骼肌和冠脈血管舒張(β2受體占優(yōu)勢(shì))。
            3、血壓:
            (1)小劑量:收縮壓升高,舒張壓不變或略降低(b2受體對(duì)低濃度AD較敏感)。
            (2)大劑量:收縮壓和舒張壓均升高(α1受體對(duì)高濃度AD較敏感)。
            (3)先用α受體阻斷藥,AD的升壓作用被翻轉(zhuǎn)為降壓作用(α受體被阻斷后,僅表現(xiàn)β2受體激動(dòng)的作用)。
            4、支氣管:激動(dòng)支氣管平滑肌上β2受體,支氣管舒張。
            5、代謝:促進(jìn)脂肪及肝糖原分解;機(jī)體代謝增強(qiáng),耗氧量增加。
            [應(yīng)用]
            1、心跳驟停:用于溺水、嚴(yán)重疾病、藥物中毒等所致的心跳驟停(靜注或心內(nèi)注射)。
            2、抗休克:為搶救過(guò)敏性休克(如青霉素和破傷風(fēng)抗毒素過(guò)敏性休克)的首選藥。
            3、支氣管哮喘發(fā)作及其他速發(fā)型變態(tài)反應(yīng)性疾病如蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫。
            4、與局麻藥配伍和局部止血。
            [不良反應(yīng)]
            心悸、血壓升高、心律失常等。禁用于器質(zhì)性心臟病、高血壓、冠心病、腦血管硬化。
            麻黃堿(Ephedrine)
            [作用]
            直接激動(dòng)α,β受體;間接擬腎上腺素作用:促進(jìn)神經(jīng)末梢釋NA.
            1、對(duì)心血管和支氣管的作用與AD相似,但起效慢,作用弱而持久。
            2、對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的興奮作用較AD強(qiáng)。
            [應(yīng)用]
            1、支氣管哮喘:輕癥和預(yù)防發(fā)作;
            2、充血性鼻塞;
            3、防治某些低血壓狀態(tài)如腰麻引起的低血壓;
            4、某些變態(tài)反應(yīng)疾病如蕁麻疹。
            [不良反應(yīng)]失眠,頭痛等。
            第二節(jié) α受體激動(dòng)藥
            去甲腎上腺素(NA,Noradrenaline;NE,Norepinephrine)
            [作用]
            1、心臟:激動(dòng)β1受體,心縮力增加,傳導(dǎo)加速,在整體情況下,由于血壓升高,可使心率減慢。
            2、血管和血壓:激動(dòng)α受體,血管收縮,收縮壓和舒張壓均顯著升高。
            [應(yīng)用]
            1、休克和低血壓:僅限于某些休克如早期神經(jīng)原性休克和藥物中毒,腰麻等引起的低血壓。
            2、上消化道出血(口服)
            [不良反應(yīng)]
            1、局部組織缺血壞死:因靜滴過(guò)久,藥液濃度過(guò)高或外漏,用酚妥拉明或普魯卡因局部浸潤(rùn)注射治療。
            2、急性腎功能衰竭:因用藥過(guò)大過(guò)大、過(guò)久使腎血管強(qiáng)烈收縮。
            間羥胺(阿拉明,Metaraminol,Aramine)
            [作用]
            1、直接激動(dòng)α受體,對(duì)β受體作用弱。
            2、促進(jìn)神經(jīng)末梢釋放NA.
            3、興奮心臟、收縮血管、升壓作用弱而持久。收縮腎血管較弱。
            [應(yīng)用]
            常代替NA用于各型休克早期和藥物中毒或腰麻引起的低血壓。
            去氧腎上腺素(新福林),甲氧明
            [應(yīng)用]
            1、陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速……
            2、擴(kuò)瞳檢查眼底:新福林的擴(kuò)瞳作用較阿托品弱而短。
            第三節(jié) β受體激動(dòng)藥
            異丙腎上腺素(Isoprenaline)
            [作用]
            激動(dòng)β1和β2受體,對(duì)α受體幾無(wú)作用。
            1、興奮心臟,心輸出量顯著加
            2、舒張冠狀血管、骨骼肌和腹腔內(nèi)臟
            3、收縮壓升高,舒張壓略下降,脈壓增大
            4、舒張支氣管平滑肌
            5、促進(jìn)糖原、脂肪分解、增加組織耗氧量
            [應(yīng)用]
            1、心跳驟停:心內(nèi)注射
            2、Ⅱ、Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯
            3、支氣管哮喘:舌下或氣霧吸入能控制急性發(fā)作
            4、休克:適用于血容量已補(bǔ)足而心輸出較低、外周阻力較高的休克
            [不良反應(yīng)]
            1、心悸、心動(dòng)過(guò)速、室顫;
            2、反復(fù)應(yīng)用易產(chǎn)生耐受性
            多巴酚丁胺
            [作用]
            選擇性地激動(dòng)β1受體,對(duì)心臟有強(qiáng)大的正性肌力作用,心輸出量增加。
            [應(yīng)用]
            1、心源性休克如急性心肌梗塞和心臟手術(shù)后所致的休克。
            2、充血性心力衰竭。
            第四節(jié)α、β、DA受體激動(dòng)藥
            多巴胺(Dopamine)
            [作用]
            1、興奮心臟:(1)直接激動(dòng)β1受體;
            (2)促進(jìn)神經(jīng)末梢釋放NA.
            2、血管和血壓:(1)激動(dòng)DA受體,腎、腸系膜和腦血管及冠狀動(dòng)脈舒張;
            (2)激動(dòng)α受體,皮膚膜及骨骼血管收縮;
            (3)收縮壓升高,舒張壓略升高或不變。
            3、腎:
            (1)腎血管舒張,腎血流及腎濾過(guò)率增加;
            (2)直接抑制小管對(duì)Na+重吸收,排鈉利尿。
            [應(yīng)用]
            1、休克:感染性、心源性和出血性休克,尤適于心輸出量降低、腎功能不全、。尿量少的休克,是最常
            用的抗休克藥。
            2、充血性心力衰竭。
            3、急性腎功能衰竭:常與利尿藥合用。
            [不良反應(yīng)]
            藥液漏出血管外引起局部缺血壞死,處理同NA外滲。