微囊劑是近20多年興起的技術(shù)，在國(guó)外已得到了廣泛的應(yīng)用。除了香料、化妝品、紡織等產(chǎn)業(yè)，微囊劑也在藥品、保健品上被廣泛使用，比如用于加工口腔速崩劑和易氧化、易分解、口味不佳的藥物。
擴(kuò)展油類原料的應(yīng)用
眾所周知，β-胡蘿卜素、維生素A、維生素E、魚油、月見(jiàn)草油、葡萄子油、蘇子油等油類物質(zhì)難以利用常規(guī)工藝加工成固體劑，而利用微囊劑可將油類加工成固體劑，從而進(jìn)一步加工成片劑、膠囊劑甚至粉狀物等固體產(chǎn)品。
藥物學(xué)家指出，ω-3脂肪酸、月見(jiàn)草油、蘇子油等原料對(duì)氧氣十分敏感，在加工成微囊劑以后，由于膜材料可以隔絕氧氣進(jìn)入膜內(nèi)，從而防止產(chǎn)品氧化失效，產(chǎn)品的保質(zhì)期得到了較大的延長(zhǎng)。如芬蘭在幾年前開發(fā)出了新型“魚油粉”飲料。“魚油粉”實(shí)際上是一種直徑僅幾微米的微囊魚油，用肉眼觀察是一種淡黃色粉末，有良好水溶性，且無(wú)魚油腥味，因此頗受歐美消費(fèi)者歡迎。
另外，利用微囊劑技術(shù)還可將其它各種保健油類原料加工成無(wú)味粉狀物并加入到牛奶、咖啡、等食品里，從而大大擴(kuò)展了魚油等油類保健品的應(yīng)用范圍。
囊殼材料日新月異
進(jìn)入21世紀(jì)，藥物、保健品或其它原料的微囊化加工技術(shù)又有重大新進(jìn)展。隨著材料工藝學(xué)日新月異的發(fā)展，一些價(jià)廉物美的新材料被陸續(xù)開發(fā)成為適合加工成微囊外殼的新原料，微囊劑的生產(chǎn)成本開始大幅下降。按其性質(zhì)的不同，國(guó)外已開發(fā)使用的囊殼材料主要有以下6類：
1、多糖/水凝膠類物質(zhì)，如淀粉、褐藻膠、瓊脂、果膠、卡拉膠(角叉菜膠)及其它膠類。
2、蛋白質(zhì)及白蛋白，如明膠、酪胺、玉米蛋白、大豆蛋白與白蛋白等。
3、脂肪與脂肪酸類，如甘油單酯、甘油雙酯和甘油三酯、月桂酸、辛酸、棕櫚酸、硬脂酸及其鹽。
4、纖維素酯類，如甲基纖維素、乙基纖維素、CMC 、HPMC等等。
5、親水性與親油性蠟，如蟲膠、蜂蠟、巴西棕櫚蠟和大分子聚乙二醇(也是一種蠟狀物)等等。
6、蔗糖衍生物，如蔗糖脂肪酸酯等，類物質(zhì)具有良好的水溶性以及很好的成膜堅(jiān)牢度，故非常適合魚油、月見(jiàn)草油和VE、 VA及其它油狀原料加工成微囊劑。消費(fèi)者(尤其兒童)非常喜歡用蔗糖脂肪酸酯加工的微囊劑的口感(因其略帶甜香味)。
技術(shù)深化
傳統(tǒng)的微囊加工技術(shù)采用水法加工，即利用雙噴嘴將噴出液滴狀微囊經(jīng)自由落體落入事先裝有冷卻水的盛盤里。柔軟的熱微囊在冷卻水中迅速冷卻，由于水的張力作用而自動(dòng)成為圓珠狀囊體，最后經(jīng)干燥即成為成品。這一技術(shù)目前在世界各地的不少企業(yè)仍在使用中。因其工藝簡(jiǎn)單，無(wú)需復(fù)雜的干燥設(shè)備，故非常適合中小型制藥公司采用。
由于微囊劑的應(yīng)用范圍逐漸擴(kuò)大，所以對(duì)其技術(shù)的開發(fā)也隨之不斷加深，比如將微囊劑加工成直徑僅1微米左右的超微微囊，可用于進(jìn)一步開發(fā)成口腔快溶片、速崩片或腸溶片等全新劑型，這為新藥的順利開發(fā)奠定了堅(jiān)實(shí)的基礎(chǔ)。
近來(lái)，一種在20世紀(jì)60年代由意大利Sananomin公司首先開發(fā)成功的微囊生產(chǎn)技術(shù)重新引起西方制劑業(yè)界的興趣，并對(duì)其進(jìn)行了技術(shù)改進(jìn)。意大利人發(fā)明的微囊生產(chǎn)技術(shù)大體為：先將藥物原料與一定量液體(通常為水)一起經(jīng)充分?jǐn)嚢?、混合成為粘度較高的半固體“膏狀物”，然后經(jīng)一只噴嘴擠出成長(zhǎng)條狀，在擠出噴嘴瞬間自動(dòng)包上一層由纖維素酯材料組成的“外皮”，最后經(jīng)切割刀將其切成圓柱型小粒“微囊”。由于受設(shè)備的限制，利用該技術(shù)加工的微囊直徑較大(一般在100微米~6毫米之間)。但西方藥劑研究人員認(rèn)為，這一微囊加工老工藝也有其優(yōu)點(diǎn)：首先，無(wú)需復(fù)雜的加工設(shè)備(僅需一臺(tái)擠出機(jī)即可)，只要對(duì)噴嘴的口徑和原料擠出壓力加以調(diào)整就能進(jìn)一步加工成直徑小的微囊劑;其次，不用任何有機(jī)溶劑，故對(duì)環(huán)境無(wú)影響。估計(jì)該工藝即使在半世紀(jì)后仍有其可行性。
近年來(lái)，國(guó)外又開發(fā)出一種“旋轉(zhuǎn)圓盤法”微囊加工新技術(shù)。其原理是這樣的：先將原料藥與有機(jī)溶劑一起經(jīng)攪拌后成為混懸物液體，在特制高速旋轉(zhuǎn)圓盤上，藥物混懸物與膜劑接觸后包膜成功，最后經(jīng)噴霧干燥除掉其中溶劑而成為微囊產(chǎn)品。旋轉(zhuǎn)圓盤法的優(yōu)點(diǎn)是，可將盡可能多的藥物原料全部納入微囊囊體中，且微囊破碎率較低，故對(duì)加工復(fù)方藥物制劑尤為適宜(如我國(guó)的不少中成藥均為復(fù)方制劑，有時(shí)一只產(chǎn)品所用原料多達(dá)一二十種，這樣的中成藥產(chǎn)品非常適合使用旋轉(zhuǎn)圓盤法加工成微囊劑)。據(jù)國(guó)外廠商介紹，旋轉(zhuǎn)圓盤法適用于加工各種藥物原料如油狀液體、高粘度藥物以及由不同性質(zhì)的原料組成的混合物等的微囊劑。
綜上所述，微囊劑加工技術(shù)在藥品、保健品生產(chǎn)或其它各行各業(yè)中有著巨大發(fā)展空間，某些原料在加工成微囊劑后可大大提高其實(shí)用性。在可以預(yù)見(jiàn)的將來(lái)，微囊劑將成為國(guó)際醫(yī)藥市場(chǎng)上最常見(jiàn)的產(chǎn)品之一，其市場(chǎng)前景極其光明。
擴(kuò)展油類原料的應(yīng)用
眾所周知，β-胡蘿卜素、維生素A、維生素E、魚油、月見(jiàn)草油、葡萄子油、蘇子油等油類物質(zhì)難以利用常規(guī)工藝加工成固體劑，而利用微囊劑可將油類加工成固體劑，從而進(jìn)一步加工成片劑、膠囊劑甚至粉狀物等固體產(chǎn)品。
藥物學(xué)家指出，ω-3脂肪酸、月見(jiàn)草油、蘇子油等原料對(duì)氧氣十分敏感，在加工成微囊劑以后，由于膜材料可以隔絕氧氣進(jìn)入膜內(nèi)，從而防止產(chǎn)品氧化失效，產(chǎn)品的保質(zhì)期得到了較大的延長(zhǎng)。如芬蘭在幾年前開發(fā)出了新型“魚油粉”飲料。“魚油粉”實(shí)際上是一種直徑僅幾微米的微囊魚油，用肉眼觀察是一種淡黃色粉末，有良好水溶性，且無(wú)魚油腥味，因此頗受歐美消費(fèi)者歡迎。
另外，利用微囊劑技術(shù)還可將其它各種保健油類原料加工成無(wú)味粉狀物并加入到牛奶、咖啡、等食品里，從而大大擴(kuò)展了魚油等油類保健品的應(yīng)用范圍。
囊殼材料日新月異
進(jìn)入21世紀(jì)，藥物、保健品或其它原料的微囊化加工技術(shù)又有重大新進(jìn)展。隨著材料工藝學(xué)日新月異的發(fā)展，一些價(jià)廉物美的新材料被陸續(xù)開發(fā)成為適合加工成微囊外殼的新原料，微囊劑的生產(chǎn)成本開始大幅下降。按其性質(zhì)的不同，國(guó)外已開發(fā)使用的囊殼材料主要有以下6類：
1、多糖/水凝膠類物質(zhì)，如淀粉、褐藻膠、瓊脂、果膠、卡拉膠(角叉菜膠)及其它膠類。
2、蛋白質(zhì)及白蛋白，如明膠、酪胺、玉米蛋白、大豆蛋白與白蛋白等。
3、脂肪與脂肪酸類，如甘油單酯、甘油雙酯和甘油三酯、月桂酸、辛酸、棕櫚酸、硬脂酸及其鹽。
4、纖維素酯類，如甲基纖維素、乙基纖維素、CMC 、HPMC等等。
5、親水性與親油性蠟，如蟲膠、蜂蠟、巴西棕櫚蠟和大分子聚乙二醇(也是一種蠟狀物)等等。
6、蔗糖衍生物，如蔗糖脂肪酸酯等，類物質(zhì)具有良好的水溶性以及很好的成膜堅(jiān)牢度，故非常適合魚油、月見(jiàn)草油和VE、 VA及其它油狀原料加工成微囊劑。消費(fèi)者(尤其兒童)非常喜歡用蔗糖脂肪酸酯加工的微囊劑的口感(因其略帶甜香味)。
技術(shù)深化
傳統(tǒng)的微囊加工技術(shù)采用水法加工，即利用雙噴嘴將噴出液滴狀微囊經(jīng)自由落體落入事先裝有冷卻水的盛盤里。柔軟的熱微囊在冷卻水中迅速冷卻，由于水的張力作用而自動(dòng)成為圓珠狀囊體，最后經(jīng)干燥即成為成品。這一技術(shù)目前在世界各地的不少企業(yè)仍在使用中。因其工藝簡(jiǎn)單，無(wú)需復(fù)雜的干燥設(shè)備，故非常適合中小型制藥公司采用。
由于微囊劑的應(yīng)用范圍逐漸擴(kuò)大，所以對(duì)其技術(shù)的開發(fā)也隨之不斷加深，比如將微囊劑加工成直徑僅1微米左右的超微微囊，可用于進(jìn)一步開發(fā)成口腔快溶片、速崩片或腸溶片等全新劑型，這為新藥的順利開發(fā)奠定了堅(jiān)實(shí)的基礎(chǔ)。
近來(lái)，一種在20世紀(jì)60年代由意大利Sananomin公司首先開發(fā)成功的微囊生產(chǎn)技術(shù)重新引起西方制劑業(yè)界的興趣，并對(duì)其進(jìn)行了技術(shù)改進(jìn)。意大利人發(fā)明的微囊生產(chǎn)技術(shù)大體為：先將藥物原料與一定量液體(通常為水)一起經(jīng)充分?jǐn)嚢?、混合成為粘度較高的半固體“膏狀物”，然后經(jīng)一只噴嘴擠出成長(zhǎng)條狀，在擠出噴嘴瞬間自動(dòng)包上一層由纖維素酯材料組成的“外皮”，最后經(jīng)切割刀將其切成圓柱型小粒“微囊”。由于受設(shè)備的限制，利用該技術(shù)加工的微囊直徑較大(一般在100微米~6毫米之間)。但西方藥劑研究人員認(rèn)為，這一微囊加工老工藝也有其優(yōu)點(diǎn)：首先，無(wú)需復(fù)雜的加工設(shè)備(僅需一臺(tái)擠出機(jī)即可)，只要對(duì)噴嘴的口徑和原料擠出壓力加以調(diào)整就能進(jìn)一步加工成直徑小的微囊劑;其次，不用任何有機(jī)溶劑，故對(duì)環(huán)境無(wú)影響。估計(jì)該工藝即使在半世紀(jì)后仍有其可行性。
近年來(lái)，國(guó)外又開發(fā)出一種“旋轉(zhuǎn)圓盤法”微囊加工新技術(shù)。其原理是這樣的：先將原料藥與有機(jī)溶劑一起經(jīng)攪拌后成為混懸物液體，在特制高速旋轉(zhuǎn)圓盤上，藥物混懸物與膜劑接觸后包膜成功，最后經(jīng)噴霧干燥除掉其中溶劑而成為微囊產(chǎn)品。旋轉(zhuǎn)圓盤法的優(yōu)點(diǎn)是，可將盡可能多的藥物原料全部納入微囊囊體中，且微囊破碎率較低，故對(duì)加工復(fù)方藥物制劑尤為適宜(如我國(guó)的不少中成藥均為復(fù)方制劑，有時(shí)一只產(chǎn)品所用原料多達(dá)一二十種，這樣的中成藥產(chǎn)品非常適合使用旋轉(zhuǎn)圓盤法加工成微囊劑)。據(jù)國(guó)外廠商介紹，旋轉(zhuǎn)圓盤法適用于加工各種藥物原料如油狀液體、高粘度藥物以及由不同性質(zhì)的原料組成的混合物等的微囊劑。
綜上所述，微囊劑加工技術(shù)在藥品、保健品生產(chǎn)或其它各行各業(yè)中有著巨大發(fā)展空間，某些原料在加工成微囊劑后可大大提高其實(shí)用性。在可以預(yù)見(jiàn)的將來(lái)，微囊劑將成為國(guó)際醫(yī)藥市場(chǎng)上最常見(jiàn)的產(chǎn)品之一，其市場(chǎng)前景極其光明。