第三節(jié) 雄激素
一、種類和制劑
(一)丙酸睪丸素 是目前應(yīng)用最廣泛的雄激素,供肌注。
(二)苯乙酸睪丸素 作用時間較丙酸睪丸素長,供肌注。
(三)甲基睪丸素 舌下含化,口服效果差,約為舌下含化的50%。
(四)三合激素 內(nèi)含雄激素、雌激素及孕激素,肌注。
二、藥理作用
(一)對生殖器作用 拮抗雌激素使子宮內(nèi)膜萎縮,直接作用于子宮肌層及肌層血管平滑肌,使其收縮減少出血,但無明顯止血作用。
(二)對丘腦下部及腦垂體的作用 抑制丘腦下部釋放GnRH,從而減少垂體促性腺激素的分泌。
(三)對新陳代謝的作用 有明顯促進(jìn)蛋白質(zhì)合成作用,增長肌肉,促進(jìn)機(jī)體和骨骼的生長,可引起氯、鈉、水潴留。
(四)其他 能促進(jìn)皮脂腺的生長與分泌,形成痤瘡。劑量過大,每月>300mg時,可能引起多毛、聲音變粗等男性化現(xiàn)象。甲基睪丸素對肝臟有一定影響,可引起膽汁郁積性黃疸,肝功能不正常者慎用。
三、臨床應(yīng)用(見附表)
常用孕激素的臨床應(yīng)用
藥 名 適 應(yīng) 癥 劑量及用法 作用機(jī)理
黃
體
酮 先兆流產(chǎn),習(xí)慣性流產(chǎn) 10~20mg,1~2次/日,肌注 抑制宮縮,促進(jìn)內(nèi)膜分泌,有利胚胎生長
閉經(jīng)(無排卵) 10~20mg,1次/日,肌注,3~5日 使內(nèi)膜由增生期轉(zhuǎn)化為分泌期,停藥后產(chǎn)生撤藥性出血
黃體功能不全性少量陰道出血 糾正黃體功能不足,使內(nèi)膜正常剝脫后止血
黃體萎縮不全,內(nèi)膜不規(guī)則剝脫 10~20mg,1/次日,肌注,月經(jīng)來潮前8天起,共5日 補(bǔ)充孕激素的不足,調(diào)節(jié)“性腺軸”的功能
黃
體
酮 人工周期序貫療法 10~20mg,1次日,肌注,用于已烯雌酚周期療法的最后5天。 調(diào)整“性腺軸”功能
甲
孕
酮 閉經(jīng)(無排卵) 8~12mg,1次/日,5~10日 同黃體酮
黃體萎縮不全,內(nèi)膜不規(guī)則剝脫 8~12mg,月經(jīng)周期第16~21天起,連服5~10日 同黃體酮
原發(fā)性痛經(jīng) 4~8mg/4~6時,血止或量減少后,每3日減原量1/3,至維持量2.5~5mg/日,從止血起連服20日 抑制排卵,減少內(nèi)膜PGF2α的分泌
子宮內(nèi)膜異位癥 抑制排卵
月經(jīng)過多 內(nèi)膜未充分增生,轉(zhuǎn)入分泌狀態(tài),萎縮退化,經(jīng)量減少
內(nèi)膜異位癥假孕療法 4mg,3次/日,7天;繼以8mg,2次/日,7天;再繼以10mg,2次/日,3~6月 內(nèi)膜轉(zhuǎn)變?yōu)榉置谄冢霈F(xiàn)類似蛻膜變化,進(jìn)而萎縮退化,逐步增加劑量以防突破性出血
甲
地
孕
酮 閉經(jīng)(無排卵) 4~6mg,1次/日,5~10日 同黃體酮
原發(fā)性痛經(jīng),子宮內(nèi)膜異位癥,月經(jīng)過多 4mg加已烯雌酚0.25~0.5mg,1次/日,月經(jīng)第5天起連服20天 同甲孕酮
無排卵型功血 同甲孕酮 同甲孕酮
炔
諾
酮 黃體萎縮不全 2.5~5mg,1次/日,連服5~10日(自月經(jīng)周期第16~21日起) 同黃體酮
原發(fā)性痛經(jīng) 2.5~5mg加已烯雌酚0.25~0.5mg(或炔雌醇0.025mg),1次/日,月經(jīng)第5~6天開始連服20~22日 同黃體酮
子宮內(nèi)膜異位癥
月經(jīng)過多
炔
諾
酮 內(nèi)膜異位癥假孕療法 5mg,1次/日,7天;繼以10mg,1次/日,14天;最后10mg,2次/日,3~6月 同甲孕酮
無排卵型功血 用法同甲孕酮 基本同甲孕酮,但炔諾酮有雌、雄激素作用,止血作用較完善,撤藥出血可減少
已酸
孕酮 子宮內(nèi)膜癌 500~1500mg肌注,每周2次 內(nèi)膜癌細(xì)胞分泌衰竭,最后退化
復(fù)方黃
體酮 月經(jīng)淋漓不凈 1ml 1次/日,肌注3~5日 雌、孕激素同時作用
一、種類和制劑
(一)丙酸睪丸素 是目前應(yīng)用最廣泛的雄激素,供肌注。
(二)苯乙酸睪丸素 作用時間較丙酸睪丸素長,供肌注。
(三)甲基睪丸素 舌下含化,口服效果差,約為舌下含化的50%。
(四)三合激素 內(nèi)含雄激素、雌激素及孕激素,肌注。
二、藥理作用
(一)對生殖器作用 拮抗雌激素使子宮內(nèi)膜萎縮,直接作用于子宮肌層及肌層血管平滑肌,使其收縮減少出血,但無明顯止血作用。
(二)對丘腦下部及腦垂體的作用 抑制丘腦下部釋放GnRH,從而減少垂體促性腺激素的分泌。
(三)對新陳代謝的作用 有明顯促進(jìn)蛋白質(zhì)合成作用,增長肌肉,促進(jìn)機(jī)體和骨骼的生長,可引起氯、鈉、水潴留。
(四)其他 能促進(jìn)皮脂腺的生長與分泌,形成痤瘡。劑量過大,每月>300mg時,可能引起多毛、聲音變粗等男性化現(xiàn)象。甲基睪丸素對肝臟有一定影響,可引起膽汁郁積性黃疸,肝功能不正常者慎用。
三、臨床應(yīng)用(見附表)
常用孕激素的臨床應(yīng)用
藥 名 適 應(yīng) 癥 劑量及用法 作用機(jī)理
黃
體
酮 先兆流產(chǎn),習(xí)慣性流產(chǎn) 10~20mg,1~2次/日,肌注 抑制宮縮,促進(jìn)內(nèi)膜分泌,有利胚胎生長
閉經(jīng)(無排卵) 10~20mg,1次/日,肌注,3~5日 使內(nèi)膜由增生期轉(zhuǎn)化為分泌期,停藥后產(chǎn)生撤藥性出血
黃體功能不全性少量陰道出血 糾正黃體功能不足,使內(nèi)膜正常剝脫后止血
黃體萎縮不全,內(nèi)膜不規(guī)則剝脫 10~20mg,1/次日,肌注,月經(jīng)來潮前8天起,共5日 補(bǔ)充孕激素的不足,調(diào)節(jié)“性腺軸”的功能
黃
體
酮 人工周期序貫療法 10~20mg,1次日,肌注,用于已烯雌酚周期療法的最后5天。 調(diào)整“性腺軸”功能
甲
孕
酮 閉經(jīng)(無排卵) 8~12mg,1次/日,5~10日 同黃體酮
黃體萎縮不全,內(nèi)膜不規(guī)則剝脫 8~12mg,月經(jīng)周期第16~21天起,連服5~10日 同黃體酮
原發(fā)性痛經(jīng) 4~8mg/4~6時,血止或量減少后,每3日減原量1/3,至維持量2.5~5mg/日,從止血起連服20日 抑制排卵,減少內(nèi)膜PGF2α的分泌
子宮內(nèi)膜異位癥 抑制排卵
月經(jīng)過多 內(nèi)膜未充分增生,轉(zhuǎn)入分泌狀態(tài),萎縮退化,經(jīng)量減少
內(nèi)膜異位癥假孕療法 4mg,3次/日,7天;繼以8mg,2次/日,7天;再繼以10mg,2次/日,3~6月 內(nèi)膜轉(zhuǎn)變?yōu)榉置谄冢霈F(xiàn)類似蛻膜變化,進(jìn)而萎縮退化,逐步增加劑量以防突破性出血
甲
地
孕
酮 閉經(jīng)(無排卵) 4~6mg,1次/日,5~10日 同黃體酮
原發(fā)性痛經(jīng),子宮內(nèi)膜異位癥,月經(jīng)過多 4mg加已烯雌酚0.25~0.5mg,1次/日,月經(jīng)第5天起連服20天 同甲孕酮
無排卵型功血 同甲孕酮 同甲孕酮
炔
諾
酮 黃體萎縮不全 2.5~5mg,1次/日,連服5~10日(自月經(jīng)周期第16~21日起) 同黃體酮
原發(fā)性痛經(jīng) 2.5~5mg加已烯雌酚0.25~0.5mg(或炔雌醇0.025mg),1次/日,月經(jīng)第5~6天開始連服20~22日 同黃體酮
子宮內(nèi)膜異位癥
月經(jīng)過多
炔
諾
酮 內(nèi)膜異位癥假孕療法 5mg,1次/日,7天;繼以10mg,1次/日,14天;最后10mg,2次/日,3~6月 同甲孕酮
無排卵型功血 用法同甲孕酮 基本同甲孕酮,但炔諾酮有雌、雄激素作用,止血作用較完善,撤藥出血可減少
已酸
孕酮 子宮內(nèi)膜癌 500~1500mg肌注,每周2次 內(nèi)膜癌細(xì)胞分泌衰竭,最后退化
復(fù)方黃
體酮 月經(jīng)淋漓不凈 1ml 1次/日,肌注3~5日 雌、孕激素同時作用