β受體阻滯劑有腎上腺素β受體部位競(jìng)爭(zhēng)性地抑制兒茶酚胺的作用。通過(guò)減弱或防止β受體興奮而使心臟的收縮力與收縮速度下降，通過(guò)傳導(dǎo)系統(tǒng)的傳導(dǎo)速度減慢，使心臟對(duì)運(yùn)動(dòng)或應(yīng)激的反應(yīng)減弱。通過(guò)中樞、腎上腺素能神經(jīng)元阻滯、抗腎素活性以及心排血量減低等降低血壓，適用于治療高血壓。
    可因阻滯β2受體，使支氣管平滑肌收縮，加重支氣管痙攣，可導(dǎo)致或誘發(fā)哮喘，故支氣管哮喘者禁用。
    過(guò)去β受體阻滯劑被禁用于心衰患者，但大量的臨床實(shí)驗(yàn)說(shuō)明合理的使用β受體阻滯劑（特別是β1受體阻劑）可以顯著的降低慢性心衰的總死亡率、猝死率及心血管事件的發(fā)生。其使用要注意以下問(wèn)題：心衰得到控制；從小劑量開(kāi)始；遞增劑量漸進(jìn)緩慢；清醒狀態(tài)下心率不慢于50次/分。部分心衰患者在使用β受體阻滯劑后出現(xiàn)癥狀加重，現(xiàn)被實(shí)驗(yàn)證明是由于β受體阻滯劑對(duì)腎臟血流的影響，導(dǎo)致水腫加重所致。
    β受體阻滯可使傳導(dǎo)系統(tǒng)的傳導(dǎo)速度減慢，故對(duì)Ⅱ至Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯，竇性心動(dòng)過(guò)緩者禁用。
    高血壓合并腎功能不全時(shí)首選ACEI+CCB，當(dāng)二聯(lián)治療控制不佳時(shí)，可加用α、β受體阻滯劑和利尿劑。
    β受體阻滯劑能改善肥厚梗阻性心肌病患者的胸痛和勞力性呼吸困難癥狀，機(jī)制是抑制心臟交感受神經(jīng)興奮性，減慢心率，降低左心室收縮力和室壁張力，降低心肌需氧量，從而減輕流出道梗阻。美托洛爾有逆轉(zhuǎn)心肌肥厚的作用，可望改善肥厚梗阻性心肌病的預(yù)后。