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        藥物分析:乙琥胺

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        俗稱:zarontin,ethymal
            藥物簡介
            【性狀】白色或微黃色蠟狀固體;幾乎無臭、味微苦。有吸濕性。在乙醇或氯仿極易溶解,在水中易溶。熔點約為43~47℃。
            【藥理及應用】動物實驗證明,本藥對戊四氮引起之驚厥有明顯對抗作用。本品對癲癇小發(fā)作療效好,副作用小。作用機制不詳,有人提出乙琥胺可能是通過增強中樞抑制性遞質(zhì)(gaba)作用直接或間接地增加腦內(nèi)氯化物電導,從而增加細胞抑制,而抗癲癇。1次給藥后1~4小時可達血高峰值。連續(xù)用藥7日可達穩(wěn)態(tài)血濃度。很少與血漿蛋白結(jié)合,可迅速通過血腦屏障。長期用藥時,在腦脊液中的濃度與血漿中相似。在體內(nèi)部分經(jīng)肝代謝,以原形及肝臟代謝物共同自尿排出體外。成年人的t1/2約為60小時;兒童者約為30小時。主要用于小發(fā)作為首選藥。
            【用法】劑量:開始量,3~6歲為1次250mg,1日1次。6歲以上的兒童及成人,1次250mg,1日2次。以后可酌情漸增劑量,6歲以下,1日1g。6歲以上兒童及成人,1日1.5g。一般是每4~7日增加250mg,至滿意控制癥狀而副作用最小為止。 考試大網(wǎng)站整理
            【注意】
            (1)副作用較小,常見的是惡心、嘔吐、上腹部不適,食欲減退;其次眩暈、頭痛、嗜睡、幻覺及呃逆;偶見粒細胞減少、白細胞減少、再生障礙性貧血;有時可引起肝、腎損害。故用藥時需注意檢查血象及肝腎功能。
            (2)個別患者可出現(xiàn)蕁麻疹、紅斑狼瘡等過敏反應,應立即停藥。對本藥過敏者禁用。
            (3)對大、小發(fā)作混合型癲癇的治療應合用苯巴比妥或苯妥英鈉。
            (4)孕婦及哺乳期婦女應慎用。
            【藥物相互作用】乙琥胺與堿性藥物(如碳酸氫鈉、氨茶堿、乳酸鈉等)合用時,可減慢本藥自腎的排出,使血濃度增高,作用增強。與酸性藥物(如阿斯匹林、蚓哚美辛、青霉素、頭孢菌素等)合用時,加速排泄,降低療效。故需適當調(diào)整劑量。