藥理：
藥效學(xué)
抗精神病的效應(yīng)系由于在腦內(nèi)阻斷多巴胺受體所致。此類藥物還可產(chǎn)生α腎上腺素受體阻斷作用，并可影響下丘腦與腦下垂體的內(nèi)分泌。其鎮(zhèn)靜作用系由于抑制腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)的上行激活系統(tǒng)。制止嘔吐系影響了延腦的嘔吐中樞的活動(dòng)而致。藥動(dòng)學(xué)
口服后吩噻嗪類各藥吸收不一致。肌注比口服的生物利用高4－10倍。這類藥及其各種代謝產(chǎn)物主要分布于腦，其次為肺及其他組織，并可通過(guò)胎盤屏障進(jìn)入胎血循環(huán)。具有高度的親脂性與蛋白結(jié)合率，半衰期一般為10－20小時(shí)。單次給藥作用可維持24小時(shí)。與蛋白結(jié)合的分噻嗪類藥及其代謝降解產(chǎn)物排泄緩慢，即使停藥已數(shù)月仍可在血或尿內(nèi)測(cè)得。本類藥物主要自腎隨尿排出。胎兒、嬰兒與老年患者對(duì)這類藥物的代謝與排出均明顯降低。
適應(yīng)癥：
本品鎮(zhèn)靜效能較低，但具有很強(qiáng)的錐體外系反應(yīng)；止吐功效較微，主要用于治療精神分裂癥。
吩噻嗪類藥適用于治療急、慢性精神分裂癥、燥狂癥、反應(yīng)性精神病及其他重癥精神病的對(duì)癥治療，可控制興奮、攻擊、幻覺(jué)、妄想、思維聯(lián)想障礙及情緒沖動(dòng)、木僵等癥狀。
不適用于伴隨意識(shí)障礙而產(chǎn)生的精神異常。小量的氯丙嗪、奮乃靜或三氟拉嗪也能制止嘔吐。
用法用量：
口服成人常用量：一次2mg，每日1~2次。逐漸遞增，日服總量可達(dá)20mg。老年或體弱者，應(yīng)從最小量開始，然后每日用量遞增在1~2mg之間。
[制劑與規(guī)格]鹽酸氟奮乃靜片2mg
口服，一次1.25-2.5mg，逐漸增量，一日可用到20mg。
禁用慎用：
（1）交叉過(guò)敏反應(yīng)。對(duì)一種吩噻嗪化合物過(guò)敏的患者，往往有可能對(duì)另一種吩噻嗪化合物也過(guò)敏。
（2）由于藥物可通過(guò)臍血進(jìn)入胎兒，孕婦接受治療時(shí)需權(quán)衡利弊。尤其在治療中產(chǎn)生黃疸或持續(xù)錐體外系癥狀者，更應(yīng)慎重。
（3）吩噻嗪類藥可從母乳中排出，哺乳期婦女用藥應(yīng)權(quán)衡利弊。
（4）老年人普遍對(duì)本類藥物的耐受降低，且易產(chǎn)生低血壓、過(guò)度鎮(zhèn)靜以及不易消除的遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙等并發(fā)癥。用量不能與青壯年等同，也不應(yīng)僅從年齡作推算。
（5）下列情況應(yīng)慎用：①骨髓功能抑制；②肝功能損傷；③嚴(yán)重心血管疾患；④青光眼；⑤前列腺肥大；⑥尿潴留；⑦嚴(yán)重呼吸系病癥（兒童尤應(yīng)慎重）及震顫麻痹癥等。
給藥說(shuō)明：
（1）用量須從小劑量開始，按照個(gè)體給藥的原則調(diào)整增加用量。經(jīng)數(shù)日或數(shù)周精神狀態(tài)明顯好轉(zhuǎn)后，須鞏固治療至少兩周，然后逐漸減至最小有效維持量。維持量使用的期限須根據(jù)臨床治療需要而定。
（2）經(jīng)長(zhǎng)期治療需停藥時(shí)，應(yīng)在幾周之內(nèi)逐漸減少用量。驟停用藥時(shí)，可促發(fā)遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙，后者在老年病人中發(fā)生最多，而且不容易消退，主要表現(xiàn)為舌在口中擺動(dòng)，下頜不自主地呈咀嚼運(yùn)動(dòng)。驟停用藥有時(shí)也可產(chǎn)生一時(shí)性的頭昏、胃部不適或惡心、嘔吐等反應(yīng)。
（3）吩噻嗪類藥的溶液與皮膚接觸，可產(chǎn)生接觸性皮炎，應(yīng)注意防止。
（4）少數(shù)病人口服藥物時(shí)可產(chǎn)生胃部刺激癥狀，可與食物共服，亦可多飲水或牛奶。
（5）注射給藥只限于急性興奮躁動(dòng)病人，需密切觀察與監(jiān)視，防止發(fā)生低血壓。
（6）肌注時(shí)應(yīng)緩慢深部注射，注射后至少應(yīng)臥床半小時(shí)。長(zhǎng)效注射劑藥效可延續(xù)6周。
（7）老年人或小兒注射給藥時(shí)，更應(yīng)密切觀察注意可能發(fā)生的血壓降低與錐體外系癥狀。
（8）用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查：①白細(xì)胞計(jì)數(shù)，長(zhǎng)期治療或用量大時(shí)應(yīng)定時(shí)檢查白細(xì)胞計(jì)數(shù)與分類，有些藥物在治療的4～6周內(nèi)即產(chǎn)生粒細(xì)胞減少癥；②肝功能測(cè)定；③尿膽紅素測(cè)定；④眼科檢查，某些吩噻嗪藥長(zhǎng)期大量使用容易在角膜與晶體產(chǎn)生沉積物。
不良反應(yīng)：
乏力，嗜睡，便秘，心動(dòng)過(guò)速，體位性低血壓，口干，錐體外系癥狀，運(yùn)動(dòng)障礙。還有頭昏失眠、排尿困難。有不同程度的惡心嘔吐、食欲減退、腹脹等。
相互作用：
（1）與乙醇或中樞神經(jīng)抑制藥，尤其是與吸入全麻藥或巴比妥類等靜脈全麻藥并用時(shí)，可彼此增效，吩噻嗪類藥的用量應(yīng)減至常用量的1/4~1/2。
（2）與苯丙胺類藥并用時(shí)，由于吩噻嗪類藥具有α腎上腺素受體阻斷作用，前者的效應(yīng)可減弱。
（3）與制酸藥或止瀉藥并用，可抑制口服吩噻嗪類藥的吸收。（考試大網(wǎng)站整理）
（4）與抗驚厥藥并用，吩噻嗪類藥并不能使抗驚厥藥增效。臨床研究表明高劑量型藥物可降低驚厥發(fā)作的閾限。故應(yīng)注意選藥適當(dāng)。
（5）與抗膽堿藥并用時(shí)，效應(yīng)彼此加強(qiáng)。
（6）與腎上腺素并用時(shí)，腎上腺素的α受體效應(yīng)受阻，僅顯示有β受體效應(yīng)，可導(dǎo)致明顯的低血壓和心動(dòng)過(guò)速。
（7）胍乙啶類藥物與吩噻嗪并用時(shí)，后者可抵消前者的降壓效應(yīng)。
（8）左旋多巴與吩噻嗪類藥并用時(shí)，后者可抑制前者的抗震顫麻痹效應(yīng)。
（9）與單胺氧化酶抑制藥或三環(huán)類抗抑郁藥并用時(shí)，兩者的抗膽堿作用可相互增強(qiáng)并延長(zhǎng)。
（10）能產(chǎn)生耳部毒性（聽覺(jué)）的抗生素與吩噻嗪類藥并用時(shí)，后者可掩蓋前者的早期癥狀。
藥效學(xué)
抗精神病的效應(yīng)系由于在腦內(nèi)阻斷多巴胺受體所致。此類藥物還可產(chǎn)生α腎上腺素受體阻斷作用，并可影響下丘腦與腦下垂體的內(nèi)分泌。其鎮(zhèn)靜作用系由于抑制腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)的上行激活系統(tǒng)。制止嘔吐系影響了延腦的嘔吐中樞的活動(dòng)而致。藥動(dòng)學(xué)
口服后吩噻嗪類各藥吸收不一致。肌注比口服的生物利用高4－10倍。這類藥及其各種代謝產(chǎn)物主要分布于腦，其次為肺及其他組織，并可通過(guò)胎盤屏障進(jìn)入胎血循環(huán)。具有高度的親脂性與蛋白結(jié)合率，半衰期一般為10－20小時(shí)。單次給藥作用可維持24小時(shí)。與蛋白結(jié)合的分噻嗪類藥及其代謝降解產(chǎn)物排泄緩慢，即使停藥已數(shù)月仍可在血或尿內(nèi)測(cè)得。本類藥物主要自腎隨尿排出。胎兒、嬰兒與老年患者對(duì)這類藥物的代謝與排出均明顯降低。
適應(yīng)癥：
本品鎮(zhèn)靜效能較低，但具有很強(qiáng)的錐體外系反應(yīng)；止吐功效較微，主要用于治療精神分裂癥。
吩噻嗪類藥適用于治療急、慢性精神分裂癥、燥狂癥、反應(yīng)性精神病及其他重癥精神病的對(duì)癥治療，可控制興奮、攻擊、幻覺(jué)、妄想、思維聯(lián)想障礙及情緒沖動(dòng)、木僵等癥狀。
不適用于伴隨意識(shí)障礙而產(chǎn)生的精神異常。小量的氯丙嗪、奮乃靜或三氟拉嗪也能制止嘔吐。
用法用量：
口服成人常用量：一次2mg，每日1~2次。逐漸遞增，日服總量可達(dá)20mg。老年或體弱者，應(yīng)從最小量開始，然后每日用量遞增在1~2mg之間。
[制劑與規(guī)格]鹽酸氟奮乃靜片2mg
口服，一次1.25-2.5mg，逐漸增量，一日可用到20mg。
禁用慎用：
（1）交叉過(guò)敏反應(yīng)。對(duì)一種吩噻嗪化合物過(guò)敏的患者，往往有可能對(duì)另一種吩噻嗪化合物也過(guò)敏。
（2）由于藥物可通過(guò)臍血進(jìn)入胎兒，孕婦接受治療時(shí)需權(quán)衡利弊。尤其在治療中產(chǎn)生黃疸或持續(xù)錐體外系癥狀者，更應(yīng)慎重。
（3）吩噻嗪類藥可從母乳中排出，哺乳期婦女用藥應(yīng)權(quán)衡利弊。
（4）老年人普遍對(duì)本類藥物的耐受降低，且易產(chǎn)生低血壓、過(guò)度鎮(zhèn)靜以及不易消除的遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙等并發(fā)癥。用量不能與青壯年等同，也不應(yīng)僅從年齡作推算。
（5）下列情況應(yīng)慎用：①骨髓功能抑制；②肝功能損傷；③嚴(yán)重心血管疾患；④青光眼；⑤前列腺肥大；⑥尿潴留；⑦嚴(yán)重呼吸系病癥（兒童尤應(yīng)慎重）及震顫麻痹癥等。
給藥說(shuō)明：
（1）用量須從小劑量開始，按照個(gè)體給藥的原則調(diào)整增加用量。經(jīng)數(shù)日或數(shù)周精神狀態(tài)明顯好轉(zhuǎn)后，須鞏固治療至少兩周，然后逐漸減至最小有效維持量。維持量使用的期限須根據(jù)臨床治療需要而定。
（2）經(jīng)長(zhǎng)期治療需停藥時(shí)，應(yīng)在幾周之內(nèi)逐漸減少用量。驟停用藥時(shí)，可促發(fā)遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙，后者在老年病人中發(fā)生最多，而且不容易消退，主要表現(xiàn)為舌在口中擺動(dòng)，下頜不自主地呈咀嚼運(yùn)動(dòng)。驟停用藥有時(shí)也可產(chǎn)生一時(shí)性的頭昏、胃部不適或惡心、嘔吐等反應(yīng)。
（3）吩噻嗪類藥的溶液與皮膚接觸，可產(chǎn)生接觸性皮炎，應(yīng)注意防止。
（4）少數(shù)病人口服藥物時(shí)可產(chǎn)生胃部刺激癥狀，可與食物共服，亦可多飲水或牛奶。
（5）注射給藥只限于急性興奮躁動(dòng)病人，需密切觀察與監(jiān)視，防止發(fā)生低血壓。
（6）肌注時(shí)應(yīng)緩慢深部注射，注射后至少應(yīng)臥床半小時(shí)。長(zhǎng)效注射劑藥效可延續(xù)6周。
（7）老年人或小兒注射給藥時(shí)，更應(yīng)密切觀察注意可能發(fā)生的血壓降低與錐體外系癥狀。
（8）用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查：①白細(xì)胞計(jì)數(shù)，長(zhǎng)期治療或用量大時(shí)應(yīng)定時(shí)檢查白細(xì)胞計(jì)數(shù)與分類，有些藥物在治療的4～6周內(nèi)即產(chǎn)生粒細(xì)胞減少癥；②肝功能測(cè)定；③尿膽紅素測(cè)定；④眼科檢查，某些吩噻嗪藥長(zhǎng)期大量使用容易在角膜與晶體產(chǎn)生沉積物。
不良反應(yīng)：
乏力，嗜睡，便秘，心動(dòng)過(guò)速，體位性低血壓，口干，錐體外系癥狀，運(yùn)動(dòng)障礙。還有頭昏失眠、排尿困難。有不同程度的惡心嘔吐、食欲減退、腹脹等。
相互作用：
（1）與乙醇或中樞神經(jīng)抑制藥，尤其是與吸入全麻藥或巴比妥類等靜脈全麻藥并用時(shí)，可彼此增效，吩噻嗪類藥的用量應(yīng)減至常用量的1/4~1/2。
（2）與苯丙胺類藥并用時(shí)，由于吩噻嗪類藥具有α腎上腺素受體阻斷作用，前者的效應(yīng)可減弱。
（3）與制酸藥或止瀉藥并用，可抑制口服吩噻嗪類藥的吸收。（考試大網(wǎng)站整理）
（4）與抗驚厥藥并用，吩噻嗪類藥并不能使抗驚厥藥增效。臨床研究表明高劑量型藥物可降低驚厥發(fā)作的閾限。故應(yīng)注意選藥適當(dāng)。
（5）與抗膽堿藥并用時(shí)，效應(yīng)彼此加強(qiáng)。
（6）與腎上腺素并用時(shí)，腎上腺素的α受體效應(yīng)受阻，僅顯示有β受體效應(yīng)，可導(dǎo)致明顯的低血壓和心動(dòng)過(guò)速。
（7）胍乙啶類藥物與吩噻嗪并用時(shí)，后者可抵消前者的降壓效應(yīng)。
（8）左旋多巴與吩噻嗪類藥并用時(shí)，后者可抑制前者的抗震顫麻痹效應(yīng)。
（9）與單胺氧化酶抑制藥或三環(huán)類抗抑郁藥并用時(shí)，兩者的抗膽堿作用可相互增強(qiáng)并延長(zhǎng)。
（10）能產(chǎn)生耳部毒性（聽覺(jué)）的抗生素與吩噻嗪類藥并用時(shí)，后者可掩蓋前者的早期癥狀。