口服吸收很快，但不完全，口服吸收50%，于2~4小時達(dá)峰濃度，口服后作用持續(xù)時間較長，可達(dá)24小時，廣泛分布于各組織，小量可通過血-腦脊液屏障。健康人的分布容積約50~75L.血中半衰期為6~7小時，主要以原形自尿排出，腎功能受，損時半衰期延長，可在體內(nèi)蓄積，血液透析時可予清除。阿替洛爾脂質(zhì)溶解度低，對腦部組織的滲透很低，而血漿蛋白結(jié)合率極低（6~16%）。