理化特性:
本品為白色或類白色片。
藥理作用:
本品為血脂調節(jié)藥并具有抗動脈粥樣硬化作用。其降脂作用是通過降低膽固醇合成與促進膽固醇分解使血膽固醇和低密度脂蛋白降低,還改變高密度脂蛋白亞型的性質和功能,使血高密度脂蛋白膽固醇減低。其降血高密度脂蛋白膽固醇的臨床意義未明。本品對血甘油三酯的影響小。本品有顯著的抗氧化作用,能抑制泡沫細胞的形成,延緩動脈粥樣硬化斑塊的形成,消退已形成的動脈粥樣硬化斑塊。
已有的研究未發(fā)現本品有致癌、致突變作用。
『藥代動力學』
本品經胃腸道吸收有限且不規(guī)則,如與食物同服可使其吸收達。一次口服本品后18小時達血藥濃度峰值,T1/2為52-60小時。每天服本品,血藥濃度逐漸增高,3-4個月達穩(wěn)態(tài)水平。本品在體內產生代謝產物??诜┝康?4%從糞便排出,1%-2%從尿中排出,糞便中以原形為主,尿中以代謝產物為主。
適應癥:
用于治療高膽固醇血癥。
用法用量:
成人常用量每次0.5g,每日2次,早、晚餐時服用。
注意事項:
1.服用本品對診斷有干擾:可使血氨基轉移酶、膽紅素、肌酸磷酸激酶、尿酸、尿素氮短暫升高。
2.服用本品期間應定期檢查心電圖Q-T間期。
3.服用三環(huán)類抗抑郁藥、Ⅰ類及Ⅲ類抗心律失常藥和吩噻嗪類藥物的患者服用本品發(fā)生心律失常的危險性大。
『禁忌癥』
1.對普羅布考過敏者禁用。
2.用于本品可引起心電圖Q-T間期延長和嚴重室性心律失常,故在下列情況忌用:①近期心肌損害,如新近心肌梗死者;
②嚴重室性心律失常,如心動過緩者;
③有心源性暈厥或有不明原因暈厥者;
④有Q-T間期延長者;
⑤正在反應延長Q-T間期的藥物;⑥血鉀或血鎂過低者。
『兒童用藥』
本品在兒童的安全性未知,故不宜應用。
『妊娠及哺乳期婦女用藥』
本品在妊娠期的安全性未知,是否排泌進入乳汁尚不清楚,故不推薦用于孕婦及哺乳期婦女。
『老年患者用藥』
腎功能減退時本品劑量應減少。本品用于65歲以上老年人,其降膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇的效果較年輕患者更為顯著。
不良反應:
1.本品最常見的不良反應為胃腸道不適,腹瀉的發(fā)生率大約為10%,還有脹氣、腹痛、惡心和嘔吐。
2.其它少見的反應有:頭痛、頭暈、感覺異常、失眠、耳鳴、皮疹、皮膚瘙癢等。
3.有報道發(fā)生過血管神經性水腫的過敏反應。
4.罕見的嚴重的不良反應有:心電圖Q-T間期延長、室性心動過速、血小板減少等。
相互作用:
1.本品與可導致心律失常的藥物,如三環(huán)類抗抑郁藥、Ⅰ類及Ⅲ類抗心律失常藥和吩噻嗪類藥物合用時,應注意不良反應發(fā)生的危險性增加。
2.本品能加強香豆素類藥物的抗凝血作用。
3.本品能加強降糖藥的作用。
4.本品與環(huán)孢素合用時,與單獨服用環(huán)孢素相比,可明降低后者的血藥濃度。
儲藏:
遮光密閉,干燥處保存。
劑型規(guī)格:
0.25g
本品為白色或類白色片。
藥理作用:
本品為血脂調節(jié)藥并具有抗動脈粥樣硬化作用。其降脂作用是通過降低膽固醇合成與促進膽固醇分解使血膽固醇和低密度脂蛋白降低,還改變高密度脂蛋白亞型的性質和功能,使血高密度脂蛋白膽固醇減低。其降血高密度脂蛋白膽固醇的臨床意義未明。本品對血甘油三酯的影響小。本品有顯著的抗氧化作用,能抑制泡沫細胞的形成,延緩動脈粥樣硬化斑塊的形成,消退已形成的動脈粥樣硬化斑塊。
已有的研究未發(fā)現本品有致癌、致突變作用。
『藥代動力學』
本品經胃腸道吸收有限且不規(guī)則,如與食物同服可使其吸收達。一次口服本品后18小時達血藥濃度峰值,T1/2為52-60小時。每天服本品,血藥濃度逐漸增高,3-4個月達穩(wěn)態(tài)水平。本品在體內產生代謝產物??诜┝康?4%從糞便排出,1%-2%從尿中排出,糞便中以原形為主,尿中以代謝產物為主。
適應癥:
用于治療高膽固醇血癥。
用法用量:
成人常用量每次0.5g,每日2次,早、晚餐時服用。
注意事項:
1.服用本品對診斷有干擾:可使血氨基轉移酶、膽紅素、肌酸磷酸激酶、尿酸、尿素氮短暫升高。
2.服用本品期間應定期檢查心電圖Q-T間期。
3.服用三環(huán)類抗抑郁藥、Ⅰ類及Ⅲ類抗心律失常藥和吩噻嗪類藥物的患者服用本品發(fā)生心律失常的危險性大。
『禁忌癥』
1.對普羅布考過敏者禁用。
2.用于本品可引起心電圖Q-T間期延長和嚴重室性心律失常,故在下列情況忌用:①近期心肌損害,如新近心肌梗死者;
②嚴重室性心律失常,如心動過緩者;
③有心源性暈厥或有不明原因暈厥者;
④有Q-T間期延長者;
⑤正在反應延長Q-T間期的藥物;⑥血鉀或血鎂過低者。
『兒童用藥』
本品在兒童的安全性未知,故不宜應用。
『妊娠及哺乳期婦女用藥』
本品在妊娠期的安全性未知,是否排泌進入乳汁尚不清楚,故不推薦用于孕婦及哺乳期婦女。
『老年患者用藥』
腎功能減退時本品劑量應減少。本品用于65歲以上老年人,其降膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇的效果較年輕患者更為顯著。
不良反應:
1.本品最常見的不良反應為胃腸道不適,腹瀉的發(fā)生率大約為10%,還有脹氣、腹痛、惡心和嘔吐。
2.其它少見的反應有:頭痛、頭暈、感覺異常、失眠、耳鳴、皮疹、皮膚瘙癢等。
3.有報道發(fā)生過血管神經性水腫的過敏反應。
4.罕見的嚴重的不良反應有:心電圖Q-T間期延長、室性心動過速、血小板減少等。
相互作用:
1.本品與可導致心律失常的藥物,如三環(huán)類抗抑郁藥、Ⅰ類及Ⅲ類抗心律失常藥和吩噻嗪類藥物合用時,應注意不良反應發(fā)生的危險性增加。
2.本品能加強香豆素類藥物的抗凝血作用。
3.本品能加強降糖藥的作用。
4.本品與環(huán)孢素合用時,與單獨服用環(huán)孢素相比,可明降低后者的血藥濃度。
儲藏:
遮光密閉,干燥處保存。
劑型規(guī)格:
0.25g