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        硫酸小諾霉素注射液的藥理

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        1.藥理:硫酸小諾霉素注射液為氨基糖苷類抗生素。抗菌譜與慶大霉素相似,對(duì)大腸埃希菌、產(chǎn)氣桿菌、克雷白桿菌、奇異變形桿菌、某些吲哚陽性變形桿菌、銅綠假單胞菌、某些奈瑟菌、某些無色素沙雷桿菌和志賀菌等革蘭陰性菌有抗菌作用。革蘭陽性菌中,金黃色葡萄球菌(包括產(chǎn)??jī)?nèi)酰胺酶株)對(duì)硫酸小諾霉素注射液敏感;鏈球菌(包括化膿性鏈球菌、肺炎球菌、糞鏈球菌等)均對(duì)硫酸小諾霉素注射液耐藥。厭氧菌(擬桿菌屬)、結(jié)核桿菌、立克次體、病毒和真菌亦對(duì)硫酸小諾霉素注射液耐藥。
            硫酸小諾霉素注射液對(duì)細(xì)菌產(chǎn)生的氨基糖苷乙酰轉(zhuǎn)移酶穩(wěn)定,故對(duì)因產(chǎn)生該酶而對(duì)卡那霉素、慶大霉素、阿米卡星、核糖霉素等耐藥的細(xì)菌仍有抗菌活性。硫酸小諾霉素注射液最低抑菌濃度為0.1~6.25mg/L.硫酸小諾霉素注射液的作用機(jī)制是與細(xì)菌核糖體30S亞單位結(jié)合,抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。
            2.毒理:急性毒性:靜脈注射硫酸小諾霉素注射液的半數(shù)致死量(LD50)為78.9mg/kg,肌內(nèi)注射的LD50為28±19.7mg/kg.慢性毒性:以雄性健康Wistar大鼠(體重為200±20g)進(jìn)行實(shí)驗(yàn),結(jié)果表明,即使肌內(nèi)大劑量注射硫酸小諾霉素注射液(156mg/kg),連續(xù)30天,動(dòng)物均可存活;雖在注射后7~10天,動(dòng)物有時(shí)出現(xiàn)萎靡、食欲不振等情況,但注射后期反應(yīng)好轉(zhuǎn),停藥后活動(dòng)恢復(fù)正常。
            腎、耳毒性:南京醫(yī)學(xué)院藥理教研室的研究結(jié)果表明,硫酸小諾霉素注射液的腎臟毒性較輕微,大劑量(156mg/kg)給藥時(shí),僅見腎上皮細(xì)胞有較明顯的空泡變性,其他無特殊病變,豚鼠(10只)應(yīng)用硫酸小諾霉素注射液后,聽力與前庭功能均無變化,處死動(dòng)物后作耳蝸鋪片,7只豚鼠耳蝸毛細(xì)胞完全正常,另外3只僅有少數(shù)耳蝸毛細(xì)胞壞死(分別為10,10,17個(gè))。