[概述]
    高效利尿藥作用于腎小管髓袢升支粗段皮質(zhì)和髓質(zhì)部，干擾腎臟對(duì)原尿的濃縮及稀釋過程而產(chǎn)生強(qiáng)大的利尿作用。
    [主要品種]
    呋塞米、依他尼酸、布美他尼等。
    [藥理作用]
    主要作用于髓袢升支粗段的髓質(zhì)部和皮質(zhì)部，抑制Na+、Cl-的主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)，導(dǎo)致管內(nèi)原尿Na+、Cl-濃度增高，尤其是Cl-濃度顯著提高，降低腎臟對(duì)尿液的稀釋功能；同時(shí)，由于從髓袢升支再吸收到髓質(zhì)間液的Na+、Cl-減少，影響其高滲狀態(tài)的形成，使腎臟濃縮功能降低，從而產(chǎn)生強(qiáng)大的利尿作用。由于大量Na+轉(zhuǎn)運(yùn)到遠(yuǎn)曲小管和集合管，促進(jìn)K+-Na-交換，故K+的排出也增加。此外，也增加Ca2+、Mg2+的排泄。
    [臨床應(yīng)用]
    1、心、肝、腎性各類水腫，多用于其它利尿藥無效的各種頑固性水腫。
    2、急性肺水腫和腦水腫：常用速尿，速尿通過利尿和擴(kuò)張血管，減少血容考，試大收集整理量和細(xì)胞外液，進(jìn)而減少回心血量。
    3、預(yù)防急性腎功能衰竭：通過利尿，促進(jìn)有害物質(zhì)的排泄和減輕腎小管萎縮壞死。
    4、藥物中毒時(shí)可強(qiáng)迫利尿加速毒物排泄。
    [藥代動(dòng)力學(xué)]
    高效利尿藥口服30分鐘內(nèi)、靜注5分鐘后生效，2小時(shí)作用達(dá)峰值，維持6～8小時(shí)。
    [不良反應(yīng)]
    1.水與電解質(zhì)紊亂常為過度利尿所引起，表現(xiàn)為低血容量、低血鉀、低血鈉、低氯堿血癥等。
    2.高尿酸血癥和高氮質(zhì)血癥
    3.胃腸道反應(yīng)表現(xiàn)為惡心、嘔吐、上腹部不適，大劑量時(shí)尚可出現(xiàn)胃腸出血。
    4.耳毒性呈劑量依賴性，表現(xiàn)為眩暈、耳鳴、聽力減退或暫時(shí)性耳聾，依他尼酸最易引起，且可發(fā)生永久性耳聾。
    5.過敏反應(yīng)呋塞米等為磺胺類衍生物，與磺胺藥可有交叉過敏反應(yīng)。
    [藥物相互作用]
    氨基苷甙類抗生素及第一、二代頭孢菌素等可增強(qiáng)高效利尿藥的耳毒作用，應(yīng)避免合用。非甾體抗炎藥如吲朵美辛可減弱或考試，大收集整理抑制它們的排Na+作用，尤其在血容量降低時(shí)。華法林、氯貝特等可與它們競(jìng)爭(zhēng)血漿蛋白的結(jié)合部位，而增加藥物的毒性。
    [兒童用藥]
    本品在新生兒體內(nèi)的半衰期明顯延長(zhǎng)，故新生兒的用藥間隔應(yīng)延長(zhǎng)。
    [老年人用藥]
    老年人應(yīng)用本品時(shí)發(fā)生低血壓、電解質(zhì)紊亂、血栓形成和腎功能損害的機(jī)會(huì)增多。
    [婦女用藥]
    本品可通過胎盤屏障，孕婦尤其妊娠頭3個(gè)月應(yīng)盡量避免應(yīng)用。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，本品可致胎仔腎盂積水，流產(chǎn)和胎仔死亡率升高。本品可經(jīng)乳汁分泌，哺乳婦女應(yīng)慎用。