環(huán)糊精包含工藝是利用淀粉在環(huán)狀糊精糖基轉(zhuǎn)移酶作用下水解出的,由7 個(gè)β-吡喃葡萄糖的椅式構(gòu)造通過α-1,4糖甙鍵連接而成的一種環(huán)狀低聚糖化合物即β-環(huán)糊精(β-cyclodextrin,β-CD),其上端以-CH3OH 為主及下端以-OH 為主的兩端親水、內(nèi)部疏水的特殊結(jié)構(gòu)將疏水物質(zhì)的分子或基團(tuán)嵌入其中形成包合物而改變被包化合物的理化特性。
β-環(huán)糊精的立體結(jié)構(gòu)呈一環(huán)狀中空圓筒形,許多疏水性的化合物能嵌入空隙形成包合物,達(dá)到改變物質(zhì)的溶解度、防揮發(fā)、抗氧化、抗光和熱、排除異味和苦澀味等目的。
β-環(huán)糊精包合物是一種超微型藥物, 其原料是環(huán)糊精(CD),藥物分子被包合嵌入環(huán)糊精的桶狀結(jié)構(gòu)內(nèi),形成超微粒分散物。因而β-環(huán)糊精包合物分散效果好,易于吸收,不良反應(yīng)低。特別是處方中易揮發(fā)性成分被包合后,可大大提高保存率,并能增加其穩(wěn)定性。
如將蟾酥制備成β-CD包合物可減少蟾酥對黏膜的刺激性,降低藥物的毒性,增加其穩(wěn)定性,改善其溶解性,有利于發(fā)揮藥效。用β-環(huán)糊精包合物制備的六神丸較好地保存了揮發(fā)性的冰片,減少了蟾酥的刺激性、且體外溶出較快, 優(yōu)于按原工藝制備的六神丸。
研究表明,藥物經(jīng)β-環(huán)糊精包合后,能增加藥物的溶解度和溶出速率,提高藥物的穩(wěn)定性,減少藥物的刺激性,改善不良?xì)馕都巴貙捤幬飫┬偷?,在中藥制劑現(xiàn)代化中起到了重要作用。
β-環(huán)糊精的立體結(jié)構(gòu)呈一環(huán)狀中空圓筒形,許多疏水性的化合物能嵌入空隙形成包合物,達(dá)到改變物質(zhì)的溶解度、防揮發(fā)、抗氧化、抗光和熱、排除異味和苦澀味等目的。
β-環(huán)糊精包合物是一種超微型藥物, 其原料是環(huán)糊精(CD),藥物分子被包合嵌入環(huán)糊精的桶狀結(jié)構(gòu)內(nèi),形成超微粒分散物。因而β-環(huán)糊精包合物分散效果好,易于吸收,不良反應(yīng)低。特別是處方中易揮發(fā)性成分被包合后,可大大提高保存率,并能增加其穩(wěn)定性。
如將蟾酥制備成β-CD包合物可減少蟾酥對黏膜的刺激性,降低藥物的毒性,增加其穩(wěn)定性,改善其溶解性,有利于發(fā)揮藥效。用β-環(huán)糊精包合物制備的六神丸較好地保存了揮發(fā)性的冰片,減少了蟾酥的刺激性、且體外溶出較快, 優(yōu)于按原工藝制備的六神丸。
研究表明,藥物經(jīng)β-環(huán)糊精包合后,能增加藥物的溶解度和溶出速率,提高藥物的穩(wěn)定性,減少藥物的刺激性,改善不良?xì)馕都巴貙捤幬飫┬偷?,在中藥制劑現(xiàn)代化中起到了重要作用。