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        2014年執(zhí)業(yè)藥師藥理學第第十五章常用抗惡性腫瘤藥-影響體內(nèi)激素平衡藥

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            氨魯米特
            氨魯米特(Aminoglutethimide)抑制腎上腺皮質(zhì)激素合成和阻止雌激素產(chǎn)生,它還能誘導P450酶,促進包括雌激素在內(nèi)的藥物代謝。氨魯米特臨床主要用于晚期及轉(zhuǎn)移性乳腺癌的治療,尤其是含有雌激素受體的腫瘤,但目前逐漸被他莫昔芬取代。本品抑制腎上腺皮質(zhì)激素合成、故也可用于庫欣綜合征的治療。
            他莫昔芬
            【體內(nèi)過程】他莫昔芬(Tamoxifen)口服吸收穩(wěn)定,3~7h達峰濃度,經(jīng)肝代謝后,由膽汁經(jīng)糞便排出。
            【藥理作用】本品為競爭性雌激素受體拮抗劑,與雌激素受體結(jié)合后,改變受體的空間結(jié)構(gòu),抑制其與雌激素的作用,從而抑制激素依賴性乳腺腫瘤細胞的生長。
            【臨床應(yīng)用】用于治療雌激素受體陽性的晚期乳腺癌,是停經(jīng)后晚期乳腺癌的首選藥物。
            【不良反應(yīng)】主要有惡心、嘔吐、暫時性白細胞和血小板減少等。
            氟他米特
            氟他米特(Flutamide)是非類固醇雄激素拮抗劑,無激素樣活性。單獨使用時由于抗雄激素作用,導致血中睪酮、雌二醇和促黃體激素水平增高。臨床上常與亮丙瑞林合用,治療轉(zhuǎn)移性前列腺癌。本藥也用于老年性前列腺肥大的治療。不良反應(yīng)為男子乳房女性化、發(fā)熱、潮紅、胃腸不適等。
            腎上腺皮質(zhì)激素
            作用廣泛。通過抑制有絲分裂而抑制淋巴細胞增殖,對淋巴組織產(chǎn)生抑制作用。對急性淋巴細胞性白血病及惡性淋巴瘤療效較好,臨床主要用于兒童急性白血病和兒童、成人惡性淋巴瘤。
            雄激素
            雄激素負反饋性抑制促卵泡素分泌,減少雌激素生成和分泌,影響乳腺癌生長;同時抑制促黃體素的分泌,使催乳素水平下降,引起腫瘤退化。臨床用于晚期乳腺癌,有骨轉(zhuǎn)移者療效更明顯。
            雌激素
            能減少雄激素分泌,并能直接對抗雄激素的促前列腺癌組織生長的作用。臨床主要用于前列腺癌和前列腺肥大,也適用于絕經(jīng)期后7年以上的晚期乳腺癌有內(nèi)臟或軟組織轉(zhuǎn)移者。
            促性腺激素釋放激素同類物
            亮丙瑞林(Leuprorelin)、戈舍瑞林(Goserelin)、布舍瑞林(Buserelin)均為促性腺激素釋放激素的同類物,臨床用于晚期前列腺癌和乳腺癌等。