甲磺酸培高利特片藥品使用說明書 | |
| 產(chǎn)品名稱 | 甲磺酸培高利特片 |
| 英文名稱 | PERGOLIDE MESYLATE tableTS |
| 產(chǎn)品分類 | 藥品/化學(xué)藥品/中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物 |
| 用途分類 | 神經(jīng)系統(tǒng)類/帕金森 |
| 主要成份 | 甲磺酸培高利特 |
| 劑 型 | 片劑 |
| 用 途 | 本品為一多巴胺受體激動劑，為復(fù)方左旋多巴制劑的協(xié)同藥物，適用于： |
| 1．帕金森病及帕金森綜合征患者復(fù)方左旋多巴制劑療效減退或出現(xiàn)運(yùn)動功能障礙，如同開關(guān)現(xiàn)象等。也可用于早期聯(lián)合治療。 | |
| 2．高催乳素血癥。 | |
| 用法用量 | 口服。 |
| 1．帕金森?。浩鹗紕┝繛?.05mg/日，維持2～3日；以后在醫(yī)生指導(dǎo)下逐漸增加劑量，每次增加0.05mg，加至最佳有效量，最大可增至0.2mg/日，或遵醫(yī)囑。 | |
| 2．高催乳素血癥：起始劑量為0.025～0.05mg/日，每2周調(diào)整一次劑量，極量為0.1～0.15mg/日，或遵醫(yī)囑。 | |
| 產(chǎn)品說明 | 【性狀】本品為白色片。 |
| 【藥理毒理】1．藥理研究：培高利特為一典型的中樞神經(jīng)突觸后多巴胺受體激動劑，能明顯抑制垂體前葉釋放催乳素，降低正常和利血平化大鼠血清催乳素含量；降低大鼠腦內(nèi)多巴胺代謝轉(zhuǎn)化，從而降低腦內(nèi)3，4二羥基苯乙酸含量，使黑質(zhì)紋狀體損傷的大鼠產(chǎn)生對側(cè)旋轉(zhuǎn)反應(yīng)；增加小鼠自主活動能力和攀爬行為，引起大鼠和豚鼠的刻板化運(yùn)動，以及對抗猴中腦背蓋腹側(cè)損傷引起的自發(fā)性震顫。 | |
| 2．毒理研究：急性毒性雌性小鼠口服LD50為81.8mg/㎏，雄性小鼠口服LD50為61.7mg/㎏。大鼠口服給藥6個月長期毒性試驗(yàn)顯示，本品能引起劑量依賴性的自主活動能力和應(yīng)激性增加，體重增長速度減慢，能明顯增加雌鼠卵巢重量，停藥后，體重增加速度及卵巢重量均恢復(fù)正常。本品對大鼠的血液學(xué)、血液生化學(xué)及其它臟器及組織病理學(xué)等指標(biāo)均無明顯影響。狗口服給藥三個月，無明顯毒性反應(yīng)。微生物回復(fù)突變試驗(yàn)，小鼠微核試驗(yàn)，體外培養(yǎng)人淋巴細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)，結(jié)果顯示本品無致突變效應(yīng)。小鼠致畸敏感期本品未引起致畸效應(yīng)。 | |
| 【藥代動力學(xué)】Wistar 大鼠皮下注射1mg/㎏14C標(biāo)記的甲磺酸培高利特血藥濃度很快達(dá)到高峰，并維持12小時以上?？诜辔负?，很快從胃腸道吸收分布于所有組織中，維持24小時以上。72小時后放射活性53.3%由糞便中排出，16.6%由尿中排出，67%由尸體中檢出。 | |
| 【不良反應(yīng)】可出現(xiàn)惡心、嘔吐、頭暈、乏力、鼻塞、皮膚瘙癢、便秘等不良反應(yīng)，若不良反應(yīng)嚴(yán)重時須停藥。據(jù)國外文獻(xiàn)報道，個別患者口服本品后，曾發(fā)生精神癥狀，位置性低血壓；個別患者出現(xiàn)竇性心動過速伴房性早博。 | |
| 【禁忌癥】對本品或其它麥角類衍生物過敏者。 | |
| 【注意事項(xiàng)】服用本品必須在醫(yī)生嚴(yán)格指導(dǎo)下，從小劑量開始，逐步增加至最佳劑量。嚴(yán)重心臟病及即往有神經(jīng)病史的患者，使用高劑量時宜慎重。 | |
| 【貯藏】遮光，密封，在陰涼干燥處保存。 | |
| 包裝：棕色鋁塑包裝，每盒12片×1板，每盒24片×1板。棕色塑料瓶裝，每瓶30片，每瓶50片，每瓶100片。 | |
| 有效期：暫定二年 | |