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2019執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一》高頻考點(diǎn)匯總【六】
劑型的分類
劑型分類：形態(tài)、給藥途徑、分散系統(tǒng)、制法、作用時(shí)間
1.按形態(tài)學(xué)分類
固體（散劑、顆粒劑、片劑等）、半固體（軟膏劑、糊劑等）、液體（溶膠劑、芳香水劑等）和氣體（氣霧劑、部分吸入劑等）
2.按給藥途徑分類
①經(jīng)胃腸道給藥劑型：口服給藥
②非經(jīng)胃腸道給藥劑型：注射給藥、皮膚給藥、口腔給藥、鼻腔給藥、肺部給藥、眼部給藥、直腸、陰道和尿道給藥等
3.按分散體系分類
①真溶液類
②膠體溶液類
③乳劑類
④混懸液類
⑤氣體分散類：如氣霧劑、噴霧劑等。
⑥固體分散類：如散劑、丸劑、膠囊劑、片劑等普通劑型。
⑦微粒類：如微囊、微球等
4.按制法分類：
浸出制劑、無(wú)菌制劑等
5.按作用時(shí)間分類：
速釋、普通、緩控釋制劑等
2019執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一》高頻考點(diǎn)【二】
藥物官能團(tuán)對(duì)生物活性的影響
| 烴基 -R | 改變?nèi)芙舛?、解離度、分配系數(shù)，位阻↑，穩(wěn)定性↑ | 環(huán)戊巴比妥引入甲基→海索比妥，不易解離 |
| 鹵素 -X | 影響電荷分布、脂溶性及作用時(shí)間 | 安定作用：氟奮乃靜＞奮乃靜 |
| 羥基 -OH | 增強(qiáng)與受體結(jié)合力，水溶性↑，改變活性 | ①脂肪鏈上：活性和毒性下降 ②芳環(huán)上：酸性、活性和毒性增強(qiáng) ③?；?酯化/成醚：活性降低 |
| 巰基 -SH | 形成氫鍵能力比羥基低，但脂溶性高，更易吸收 | 解毒藥：與重金屬形成不溶性硫醇鹽 |
| 醚和硫醚 -O-/-S- | 醚類在脂-水交界處定向排布，易通過(guò)生物膜 | 不同點(diǎn)：硫醚類可氧化成亞砜或砜，極性↑ |
| 磺酸、羧酸和酯-SO3H/ -CO2H/-CO2R | 磺酸基——水溶性解離度↑，不易吸收，僅有磺酸基一般無(wú)活性 羧酸——水溶性解離度較磺酸小 | 羧酸成酯：脂溶性↑，易吸收 酯類前藥：增加吸收，減少刺激 |
| 酰胺-CONH- | 易與生物大分子形成氫鍵，增強(qiáng)與受體的結(jié)合能力 | 構(gòu)成受體或酶的蛋白質(zhì)和多肽結(jié)構(gòu)中含有大量的酰胺鍵 |
| 胺類-NH2/ -NH-/-N- | N上未共用電子：堿性、氫鍵接受體（與多種受體結(jié)合） | ①活性：伯胺＞仲胺＞叔胺 ②季銨：作用強(qiáng)，水溶性大，難透過(guò)生物膜，無(wú)中樞作用 |
藥物代謝反應(yīng)考點(diǎn)
藥物代謝是指藥物在肝臟中發(fā)生的一系列有序的化學(xué)變化。它也是藥物在體內(nèi)的活化或滅活的過(guò)程。有些藥物在體外無(wú)活性，需要經(jīng)肝臟代謝成有活性的形式，即為活化；而一些藥物本身有活性，在肝臟中會(huì)代謝成無(wú)活性的代謝物，即為藥物的滅活。根據(jù)藥物在肝臟代謝的方式可以將代謝分為I相代謝和II相代謝兩種。
I相代謝，即轉(zhuǎn)化反應(yīng)，是指藥物在肝臟中發(fā)生氧化、還原、水解、脫鹵素等化學(xué)變化，目的是使藥物的極性增加或者暴露出藥物的極性基團(tuán)。藥物的I相代謝并不是獨(dú)立的，一種藥物可能同時(shí)存在多種I相代謝類型，但其根本目的都是使藥物的極性增大，若藥物經(jīng)I相代謝后極性已經(jīng)足夠排出體外，則可以直接排泄。但是大部分藥物在體內(nèi)還需要進(jìn)行II相代謝后方可進(jìn)行排泄。
II相代謝，即結(jié)合反應(yīng)，是藥物與體內(nèi)的內(nèi)源性物質(zhì)結(jié)合，生成易于排出體外的形式或者是起到減毒等作用，使機(jī)體在更有序的條件下運(yùn)行。常見(jiàn)的II相代謝類型如下：
一、與葡萄糖醛酸結(jié)合
該反應(yīng)是體內(nèi)最常見(jiàn)的II相代謝反應(yīng)，通常是藥物結(jié)構(gòu)中的C、N、O、S的葡萄糖醛苷化反應(yīng)。代謝產(chǎn)物無(wú)活性，易于排泄。例如嗎啡的3位具有酚羥基，可與葡萄糖醛酸反應(yīng)生成3-O-葡萄糖醛苷物，該代謝物無(wú)活性，使口服嗎啡易于排出體外，生物利用度降低。
二、與谷胱甘肽結(jié)合
藥物與谷胱甘肽結(jié)合是因?yàn)楹笳叩慕Y(jié)構(gòu)中存在巰基基團(tuán)，巰基與藥物結(jié)合后可以降低藥物或代謝產(chǎn)物的毒性，例如抗腫瘤藥物白消安以及對(duì)乙酰氨基酚的代謝產(chǎn)物乙酰亞胺醌通過(guò)與谷胱甘肽結(jié)合起到減毒的作用。
三、乙?；磻?yīng)
乙?；磻?yīng)能將體內(nèi)的親水性氨基結(jié)合形成水溶性小的酰胺基團(tuán)，能夠使外源性物質(zhì)發(fā)生滅活反應(yīng)，例如抗結(jié)核藥物對(duì)氨基水楊酸乙?；笫Щ?，有利于體內(nèi)維持正常的生理狀態(tài)。
四、甲基化反應(yīng)
發(fā)生甲基化反應(yīng)的通常是一些內(nèi)源性物質(zhì)，目的是降低這些物質(zhì)的活性。發(fā)生甲基化反應(yīng)的物質(zhì)具有結(jié)構(gòu)特異性，例如酚羥基的甲基化反應(yīng)主要是針對(duì)具有兒茶酚胺結(jié)構(gòu)的內(nèi)源性物質(zhì)，如腎上腺素、去甲腎上腺素等通過(guò)甲基化反應(yīng)，非兒茶酚胺結(jié)構(gòu)的藥物一般不發(fā)生酚羥基的甲基化反應(yīng)。
此外，藥物也可以與硫酸或氨基酸結(jié)合后進(jìn)行排泄。代謝反應(yīng)類型很多，藥物在體內(nèi)通過(guò)不同的代謝反應(yīng)，使藥物的體內(nèi)過(guò)程更加順利的進(jìn)行。
2019執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一》高頻考點(diǎn)【四】
顆粒劑的分類
顆粒劑可分為可溶顆粒（通稱為顆粒）、混懸顆粒、泡騰顆粒、腸溶顆粒、緩釋顆粒和控釋顆粒等。
（1）混懸顆粒：指難溶性固體藥物與適宜輔料制成一定粒度的干燥顆粒劑。臨用前加水或其他適宜的液體振搖，即可分散成混懸液供口服。
（2）泡騰顆粒：指含有碳酸氫鈉和有機(jī)酸，遇水可放出大量氣體而呈泡騰狀的顆粒劑。泡騰顆粒中的藥物應(yīng)是易溶性的，加水產(chǎn)生氣泡后應(yīng)能溶解。
（3）腸溶顆粒：系指采用腸溶材料包裹顆?；蚱渌m宜方法制成的顆粒劑。腸溶顆粒耐胃酸，而在腸液中釋放活性成分或控制藥物在腸道內(nèi)定位釋放，可防止藥物在胃內(nèi)分解失效，避免對(duì)胃的刺激。
（4）緩釋顆粒：系指在規(guī)定的釋放介質(zhì)中緩慢地非恒速釋放藥物的顆粒劑。
（5）控釋顆粒：系指在規(guī)定的釋放介質(zhì)中緩慢地恒速釋放藥物的顆粒劑。
散劑的質(zhì)量要求
（1）供制散劑的藥物均應(yīng)粉碎；
①口服散劑應(yīng)為細(xì)粉
②局部用散劑應(yīng)為最細(xì)粉
（2）散劑應(yīng)干燥疏松、混合均勻、色澤一致；
（3）多劑量包裝應(yīng)附分劑量得用具。含有毒性藥的口服散劑應(yīng)單劑量包裝；
（4）除中藥散劑外，105℃干燥至恒重，減失重量不得過(guò)2.0%；
（5）中藥散劑一般水分含量不得超過(guò)9.0%；
（6）用于燒傷、嚴(yán)重創(chuàng)傷或臨床必需無(wú)菌的局部用散劑應(yīng)符合無(wú)菌要求；
（7）散劑可不含輔料，除另有規(guī)定外，散劑應(yīng)密閉貯存；
（8）外用散劑和用于燒傷或嚴(yán)重創(chuàng)傷的中藥外用散劑通過(guò)七號(hào)篩的粉末重量不得少于95%.。
固體制劑的一般質(zhì)量要求
（1）散劑質(zhì)量檢查項(xiàng)目：粒度、外觀均勻度、水分、裝量、裝量差異、無(wú)菌和微生物限度。
（2）顆粒劑質(zhì)量檢查項(xiàng)目：粒度、干燥失重、溶化性、裝量、裝量差異和微生物限度。
（3）片劑質(zhì)量檢查項(xiàng)目：外觀均勻度、硬度、重量差異（含量均勻度）、崩解時(shí)限、微生物限度等。
（4）膠囊劑質(zhì)量檢查項(xiàng)目：水分、裝量差異（含量均勻度）、崩解時(shí)限、微生物限度等。
2019執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一》高頻考點(diǎn)【五】
固體制劑的基本要求
不同劑型需要根據(jù)藥典規(guī)定滿足相應(yīng)的質(zhì)量要求
固體制劑的一般質(zhì)量要求 | ||
| 劑型種類 | 質(zhì)量檢查項(xiàng)目 | 限度要求 |
| 散劑 | 粒度 | 局部用散劑通過(guò)七號(hào)篩的細(xì)粉重量不應(yīng)低于95%，中藥散劑，用于燒傷或嚴(yán)重創(chuàng)傷的外用散劑，通過(guò)七號(hào)篩（120目，125μm）的粉末重量不得少于95% |
| 外觀均勻度 | 應(yīng)色澤均勻 | |
| 干燥失重 | 減失重量不得過(guò)2.0% | |
| 水分 | 不得過(guò)9.0% | |
| 裝量和裝量差異 | 應(yīng)符合藥典要求 | |
| 無(wú)菌和微生物限度 | 用于燒傷或者創(chuàng)傷局部用散劑應(yīng)該符合無(wú)菌要求；微生物限度檢查符合藥典相關(guān)規(guī)定 | |
| 顆粒劑 | 粒度 | 不能通過(guò)一號(hào)篩與能通過(guò)五號(hào)篩的總和不得過(guò)15% |
| 水分 | 中藥顆粒劑不得過(guò)8.0% | |
| 干燥失重 | 減失重量不得過(guò)2.0% | |
| 溶化性 | 可溶顆粒應(yīng)全部溶化或輕微渾濁，泡騰顆粒5分鐘內(nèi)顆粒均應(yīng)完全分散或溶解在水中；混懸顆粒以及已規(guī)定檢查溶出度或釋放度的顆粒劑可不進(jìn)行溶化性檢查 | |
| 裝量和裝量差異 | 應(yīng)符合藥典要求 | |
| 微生物限度 | 應(yīng)符合藥典相關(guān)規(guī)定 | |
| 片劑 | 外觀均勻度 | 應(yīng)色澤均勻 |
| 硬度 | 應(yīng)符合藥典要求 | |
| 重量差異 | 應(yīng)符合藥典要求 | |
| 崩解時(shí)限 | 應(yīng)符合藥典要求 | |
| 溶出度和釋放度 | 應(yīng)符合藥典要求 | |
| 含量均勻度 | 應(yīng)符合藥典要求 | |
| 微生物限度 | 應(yīng)符合藥典相關(guān)規(guī)定 | |
| 膠囊劑 | 水分 | 不得過(guò)9.0% |
| 裝量差異及含量均勻度 | 應(yīng)符合藥典要求 | |
| 崩解時(shí)限 | 應(yīng)符合藥典要求 | |
| 微生物限度 | 應(yīng)符合藥典相關(guān)規(guī)定 | |