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     2018年執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識二筆記(16)
     尼扎替丁的臨床藥物作用?
     1、尼扎替丁是由美國禮來公司研發(fā)成功的一種抑制胃酸分泌藥,1987年美國首先上市,商品名愛希。尼扎替丁為qiang效H2受體拮抗藥,作用于胃酸分泌細(xì)胞,阻斷胃酸形成并能使基礎(chǔ)胃酸降低,亦可抑制食品和化學(xué)刺激所致的胃酸分泌,如胃泌素和乙酰膽堿。
     2、臨床研究表明,本品能顯著的抑制夜間胃酸分泌達(dá)10h.本藥在正常狀態(tài)下,不影響胃液中的胃蛋白酶活性,但可影響分泌量。無抗男性激素作用。對心血管神經(jīng)及內(nèi)分泌糸統(tǒng)無不良反應(yīng),也不影響肝臟細(xì)胞色素P450氧化酶活性。
     3、口服吸收好,生物利用度大于為30%,另有30%與細(xì)胞結(jié)合。t1/2約1.3h.用藥后16h內(nèi)90%～100%從尿中排出,其中65%～75%為原形藥物,6%為N2—氧化物、8%為N2—單去甲基化物,唾液中濃度為血漿中的1/3.腎衰竭患者的消除半衰期約7h.肝功能輕、中度損傷,不影響本品的代謝。