出國留學網(wǎng)執(zhí)業(yè)藥師欄目精心整理推薦“執(zhí)業(yè)藥師西藥學2017重點：抗癲癇及抗驚厥藥”，希望對廣大讀者有所幫助。更多相關資訊，請繼續(xù)關注本網(wǎng)。
    第十二章　抗癲癇及抗驚厥藥
    一、巴比妥類及其類似物
    (一)巴比妥類的基本結構
    丙二酸酯與脲的環(huán)狀酰脲衍生物
    特點：5位雙取代，增加脂溶性、
    降低酸性，產(chǎn)生活性
    有成癮性，戒斷癥狀，部分屬于國家特殊管理的二類精神藥品(精II)
    (二)主要藥物
    1.苯巴比妥(精II)
    (1)化學名： 5-乙基-5-苯基-2,4,6 (1H,3H,5H)-嘧啶三酮
    (2)性質(zhì)：
    ①難溶于水，互變異構，形成內(nèi)酰亞胺式顯酸性，可與堿成鈉鹽，溶于水
    ②鈉鹽呈堿性，接觸酸性藥物或吸收二氧化碳，析出苯巴比妥(酸性弱于碳酸)
    配注射劑和藥物配伍要注意
    ③環(huán)酰脲易水解開環(huán)(失效)pH ↑水解↑
    苯基丁酰脲
    使用粉針干燥保存
    ④含雙縮脲結構，與銅鹽(吡啶-硫酸銅)反應顯紫色
    含硫巴比妥，生成綠色　　　區(qū)別含 S 或含 O
    (3)排泄速度：
    酸性尿中解離少，由腎小管再吸收，排泄慢，調(diào)節(jié)尿液pH可調(diào)節(jié)排泄速度
    (4)代謝：
    5位取代基的氧化，酰脲水解開環(huán)
    (5)作用：現(xiàn)主要抗癲癇
    2.異戊巴比妥
    5位異戊基易代謝，中時效
    3.硫噴妥鈉
    是異巴比妥2位S取代
    脂溶性強，起效快，超短時間
    4.苯妥英鈉
    (1)化學名：5,5-二苯基-2,4 -咪唑烷二酮鈉鹽
    (2)化學性質(zhì)(與苯巴比妥類似，酰脲)
    ①水溶液吸收二氧化碳出現(xiàn)渾濁，應密閉保存
    ②水溶液堿性加熱，水解開環(huán)生成α-氨基二苯乙酸和氨
    (3)具飽和代謝動力學特點
    代謝酶飽和，代謝減慢，產(chǎn)生毒性
    (4)藥物相互作用(新考點)：
    氧化代謝受氯霉素、青霉素、異煙肼抑制，使血藥濃度增加(需監(jiān)測、個體差異給藥)
    (5)新用途：除抗癲癇，治療三叉神經(jīng)痛和洋地黃引起的心率不齊
    二、其他類
    1.加巴噴丁
    γ-氨基丁酸的環(huán)狀物
    2.拉莫三嗪(新)
    5苯基-1,2,4-三嗪衍生物
    新型抗癲癇藥，
    抑制腦內(nèi)興奮遞質(zhì)釋放
    3.卡馬西平
    (1)化學名：
    5H-二苯并[b，f] 氮雜-5-甲酰胺
    (2)性質(zhì)：①室溫、干燥穩(wěn)定
    ②受潮片劑硬化，藥效降低
    ③光照　引起聚合和氧化，避光保存
    (3)代謝
    10氧代衍生物是奧卡西平
    4.奧卡西平
    同卡馬西平，易從胃腸道吸收
    代謝活性產(chǎn)物是10,11 - 二氫-10 - 羥基卡馬西平
    5.丙戊酸鈉
    化學名：2-丙基戊酸鈉
    作用機制：抑制GABA的代謝，廣譜
    肝毒性，定期查肝功
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