要想取得好的成績(jī)，就要各位考生朋友們做好復(fù)習(xí)計(jì)劃，好好備考，希望大家都能取得優(yōu)異的成績(jī)。出國(guó)留學(xué)網(wǎng)執(zhí)業(yè)藥師考試欄目為大家提供“2017年執(zhí)業(yè)藥師藥物化學(xué)知識(shí)點(diǎn)記憶”，希望對(duì)大家有所幫助!
    第二節(jié)　大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素
    結(jié)構(gòu)特征：
    1、十四或十六元的大環(huán)內(nèi)酯
    2、環(huán)上羥基與氨基糖形成堿性苷
    包括：紅霉素、麥迪霉素、螺旋霉素
    共同化學(xué)性質(zhì)：內(nèi)酯鍵、苷鍵對(duì)酸堿不穩(wěn)定，水解，活性降低
    (一)紅霉素
    1、結(jié)構(gòu)特點(diǎn)
    紅霉素A B C
    14元紅霉內(nèi)酯環(huán)，環(huán)內(nèi)無(wú)雙鍵
    偶數(shù)碳上6個(gè)甲基
    9位羰基
    5個(gè)羥基
    3位紅霉糖
    5位脫去氧氨基糖
    酸堿不穩(wěn)定，內(nèi)酯環(huán)水解，苷鍵水解降低活性
    2、在酸不穩(wěn)定，易被胃酸破壞
    酸性條件下分子內(nèi)脫水環(huán)合
    破壞反應(yīng)涉及：6-OH,9位羰基，所以進(jìn)行修飾，得到半合成衍生物
    (二)結(jié)構(gòu)改造后耐胃酸的衍生物(共4個(gè))
    1、琥乙紅霉素
    2、克拉霉素
    3、羅紅霉素
    4、阿奇霉素
    特點(diǎn)：N原子引入到大環(huán)，第一個(gè)環(huán)內(nèi)含氮的15元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯
    堿性增加，對(duì)革蘭陰性桿菌活性強(qiáng)
    乙酰螺旋霉素：
    16元大環(huán)內(nèi)酯
    是螺旋霉素三種成分的乙?；a(chǎn)物，對(duì)酸穩(wěn)定
    吸收后去乙?；?yōu)槁菪顾匕l(fā)揮作用
    麥迪霉素：
    16元大環(huán)內(nèi)酯
    含A1、A2、A3、A4四種成分
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